[发明专利]中药醒酒护肝药剂及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种从植物中提取药用活性成分的绿色化学制备方法，更具体涉及到一种中 药醒酒护肝药剂及其制备方法。

背景技术：

人体对酒精的分解代谢是一种正常的生理现象，体内少量的乙醇可在醇脱氢酶(ADH)和乙 醛脱氢酶(ALDH)的作用下分解代谢成乙酸，最后再通过氧化转化成CO₂和H₂O排出体外，但过 量的乙醇由于不能及时代谢分解掉，很容易转化成自由基，造成一系列机体功能紊乱，发生 酒精中毒症状。

大量研究表明，长期饮酒后的贮脂细胞活化对酒精性肝损害(ALD)起着主要作用，而且酒 精和乙醛的氧化可促进活性氧的产生，使肝脏中脂质过氧化物增加，脂质过氧化物付产物的 脂质醛对肝损害起着促进作用。酒精性肝损害包括早期病变酒精性脂肪肝(AFL)肝纤维化 (LF)，酒精性肝炎(AH)，肝硬化(LC)等病型。

在酒精性肝损害的发生机制中，酒精直接损害作用是主要的，营养失调不过是次要原因。 可以肯定，长期摄入过量乙醇与脂肪代谢的退行性变化和肝硬化有密切联系，自由基消除剂 能有效地减慢肝中甘油三酯含量的积累从而起到一定的保护作用。若乙醛脱氢酶(ALDH)缺乏 则大量乙醛累积，导致线粒体障碍和乙醛-膜蛋白化合物的产生，从而导致酒精性肝损害。

酒精中毒已成为一个世界性问题，在国外列于心脑血管疾病、癌症之后的最严重的三个 公共卫生问题之一，世界各国均致力于研究酒精中毒的发病机理和解除机制，且在不懈努力 地寻找酒精中毒防治的行之有效方法，其关键在于延缓乙醇的吸收且促进其在体内的分解代 谢，提高肝脏的生理机能和加速乙醇及其代谢产物的排泄。

中国有丰富的药用植物资源，历代也有诸多的解酒良方和解酒秘方，如何采用现代分离 技术，挖掘中华医药学宝藏，深入开展具有解酒、防醉和护肝功能的保健品的研究与开发具 有理论和现实意义。

欧美国家，针对酒精中毒一般是采用催吐或输液离子补充的方法来延缓乙醇在体内的吸 收；针对酒精性肝损害则给予S-腺苷基，L-蛋氨酸(SAME)或不饱和卵磷脂，利用SAME在体 内转变为谷胱甘肽提高自由基清除能力或不饱和卵磷脂所具有的能增强胶原纤维分解酶活 性，防止肝纤维化的功能；针对急性酒精中毒则采用纳络酮利用其解除β-内腓吠对中枢，N 系统的抑制作用，使症状得到改善。

日本学者针对酒精性肝损伤及其发病机制和酒精代谢途径等方面进行研究，其治疗方法 一般沿用汉方记载的具有解酒功能的中药或方剂，如采用五苓散防止酒精性肝损伤及其酒精 性代谢紊乱，采用葛花分离物治疗乙醇诱发的代谢异常和肝损伤，采用枳椇子提取物和采用 刺五加或人参提取物防治酒精中毒。且已有多种产品上市如安醉仙解酒丸(日本SS制药株式 会社出品)和Solumark(日本大鹏药品工业株式会社出品)，在日本、东南亚和港澳台地区畅 销。

我国古代历有诸多解酒良方，对饮酒造成的各种症候都有相应的配方。据古籍所载，方 剂或治法多种多样，仅对《太平圣惠方》、《世医得效方》、《普济方》和《医方类聚》的不完 统计，大小的解酒和戒酒方药约150余种，其中解酒方剂占90％，戒酒方剂占10％。当今我 国有部分学者对其中的国粹古方如葛花解醒酒汤、酒仙乐、干钟酒、石膏汤和五子衍宗丸等 解酒验方的解酒能力进行研究，并有人研制醒酒口服液、醒酒茶和解酒功能制剂，在对解酒 中医药进行药理，药效学和临床研究中发现，葛根、枳椇子、甘草等中药或制剂具有较强的 解酒和降低乙醇在血液中的浓度的作用。

由于中药材化学成分复杂，传统中药所采用的水提工艺制备的提取物，虽然含有黄酮、 皂苷、生物碱等主要醒酒护肝药用活性成分，但是也有大量的蛋白质、多糖、精油、鞣质、 维生素、无机盐和有机酸等非活性杂质成分存在，产品明显存在易吸湿、保存困难、黄酮、 皂苷、生物碱等活性成分纯度不高、醒酒护肝药效成分含量较低等缺陷，产品的品质、科技 含金量、附加值均不高。

传统中药所采用的水提醇沉工艺制备的提取物，虽然有助于黄酮、皂苷、生物碱等活性 成分纯度的提高，但是水提醇沉工艺的选择性较差，在去除蛋白质、多糖以及其它生物大分 子固形物杂质的同时，常常损失了部分的醒酒护肝药用活性成分，这将严重影响到中药醒酒 护肝药剂的收率和药效，导致产品的制备成本居高不下。

发明内容：