[发明专利]金樱叶提取物及其在制备治疗烧烫伤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，是一种从中药金樱叶中得到的提取物及其在制备治疗烧烫伤药物中的应用。

背景技术

金樱叶为蔷薇科蔷薇属植物金樱子(Rosa laevigata Michx.)的嫩叶。在我国分布很广，主要分布于华东、中南、西南等地区。金樱叶为民间常用中药，是古方“军中一捻金”的主要成分之一，主治金疮出血。《闽东本草》中记载“治汤火伤：金樱叶焙干为末，调麻油涂患处，欲愈时加入蹩甲末”。现代药理研究证明：金樱子果实可做利尿剂、镇咳剂，也可用于神经性头痛、慢性肾炎等的治疗。(阮肖平.浅议金樱子的药用及其食疗价值[J].时珍国医国药，1998，9(5)：46.)。有报道，从金樱子果实中提取分离到乌苏酸、蔷薇酸、坡模酸、齐墩果酸、山楂酸、19α-羟基亚细亚酸等三萜酸类化合物和金樱子皂苷A、野蔷薇苷、委陵菜酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等三萜皂苷类化合物，它们的化学结构通式如下所示：

其中，R₁表示氢或羟基，R₂表示氢或羟基，R₃表示氢或1个吡喃葡萄糖基，R₄表示氢或甲基，R₅表示氢或羟基，R₆表示氢或甲基，R₇表示甲基或羟甲基。但至今未见金樱叶提取物用于制备治疗烧烫伤药物的报道。

发明内容

本发明提供一种从中药金樱叶中得到的金樱叶提取物及其在制备治疗烧烫伤药物中的应用。

金樱叶提取物的制备方法如下：

1、制备金樱叶提取液

将中药金樱叶按常规用5-10倍体积量的40％-95％乙醇水溶液浸泡过夜，加热回流提取2-4次，每次1-3小时，合并提取液，减压浓缩至无醇味，得提取液；

2、制备提取物粗制品

将上述提取液加水稀释，按常规上大孔树脂柱，大孔树脂选自D101或HP-20，依次用水和浓度不大于20％的乙醇水溶液洗去杂质，再用40％-95％乙醇水溶液进行洗脱，收集洗脱液，减压回收溶剂，得提取物粗制品；

3、纯化

在提取物粗制品中加入适量水制成混悬液，按常规经聚酰胺柱色谱纯化，先用水洗脱去除杂质，然后用40％-95％乙醇水溶液充分洗脱，收集洗脱液，减压回收溶剂，得到金樱叶提取物；

或者

在金樱叶提取物粗制品中加入适量水制成混悬液，再依次用等体积的乙酸乙酯、正丁醇分别萃取2-4次，合并萃取液，减压回收溶剂，得金樱叶提取物。

经金樱叶提取物的成分分析，亦即将上述金樱叶提取物经硅胶柱色谱，用二氯甲烷-甲醇梯度洗脱，收集不同流份，各流份再经MCI gel柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及反相ODS柱色谱，用水-甲醇混合溶剂梯度洗脱，分别得到乌苏酸、蔷薇酸、坡模酸、齐墩果酸、山楂酸、19α-羟基亚细亚酸等三萜酸类化合物和金樱子皂苷A、野蔷薇苷、委陵菜酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等三萜皂苷类化合物。

经大鼠创面愈合试验、绿脓杆菌感染小鼠体内保护试验、抗炎试验，观察金樱叶提取物对烧烫伤的治疗作用，结果表明，金樱叶提取物对烧烫伤性创面愈合率高，能显著抑制绿脓杆菌感染，能显著抑制小鼠耳肿胀的作用，与阳性药磺胺嘧啶银(SD-Ag)相比无显著差异，因此，金樱叶提取物可用于制备治疗烧烫伤的药物。

本发明金樱叶提取物制备方法简单，成本低廉，本发明为治疗烧烫伤提供了一种新的药物来源。

具体实施方式

现结合实施例对本发明作详细描述。

实施例1  制备金樱叶提取物

(1)制备金樱叶提取液

取金樱叶[leaf of Rosa laevigata Michx.]2kg，用8倍体积量的70％乙醇水溶液浸泡过夜，按常规加热回流提取3次，每次2小时，合并提取液，减压浓缩至无醇味，得提取液；

(2)制备提取物粗制品

将上述金樱叶提取液加水稀释后滤去沉淀，滤液经D101型大孔树脂吸附，树脂用量5kg，分别用水和20％乙醇水溶液洗去杂质，再用10000ml 70％乙醇水溶液洗脱，收集洗脱液，减压回收溶剂，得金樱叶提取物粗制品。

(3)纯化

在金樱叶提取物粗制品中加入5000ml水制成混悬液，再按常规经聚酰胺柱色谱，先用5000ml水洗脱，然后用10000ml的70％乙醇水溶液洗脱，减压回收溶剂，得金樱叶提取物40g。

实施例2  制备金樱叶提取物