[发明专利]一种治疗神志昏迷的药物注射液

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种中药制剂及其制备方法，具体涉及一种用于治疗神志昏迷的药物注射液及其制备方法。

背景技术

醒脑静注射液是一种用于治疗神志昏迷的药物注射液，收录在《国家药品标准》，标准号为WS₃-B-3353-98-2003。

【处方】麝香7.5g  郁金30g  冰片1g  栀子30g

【制法】以上四味，郁金、栀子加水约1500ml进行蒸馏，收集蒸馏液1000ml；将麝香加入上述蒸馏液中，并加蒸馏水250ml进行蒸馏，收集蒸馏液1000ml，备用；取冰片，加入5g聚山梨酯80，研匀，加入蒸馏液中，混匀，加入注射用氯化钠或葡萄糖，搅拌使溶解，混匀，放置；冷藏过夜，滤过，灌封，灭菌，即得。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【功能与主治】清热解毒，凉血活血，开窍醒脑。用于气血逆乱，脑脉瘀阻所致中风昏迷，偏瘫口喎；外伤头痛，神志昏迷；酒毒攻心，头痛呕恶，昏迷抽搐。脑栓塞、脑出血急性期、颅脑外伤，急性酒精中毒见上述症候者。

【用法与用量】肌肉注射，一次2～4ml，一日1～2次。静脉滴注一次10～20ml，用5％～10％葡萄糖注射液或氯化钠注射液250～500ml稀释后滴注，或遵医嘱。

【规格】每支(1)2ml(2)5ml(3)10ml

现有技术制备的醒脑静注射液，采用在药液中加入聚山梨酯-80(俗称吐温-80)作为其增溶剂，吐温-80作为一种非离子型表面活性剂，口服可认为是无毒的，但在用于注射剂时常出现明显的溶血作用，肌肉注射时有一定刺激性，会出现注射部位有明显胀痛感。且在经过加热灭菌或放置一段时间后，其药液颜色易发黄，难以保证药品的稳定性，从而限制了注射液、输液剂的生产、贮藏和使用。

为了解决上述问题，就需要对现有配方和制法进行改进。

发明内容

泊洛沙姆[美国《国家处方一览表》(NF)名为Poloxamer]是一种由聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚而成的新型无毒辅料，为非离子表面活性剂，能增强难溶性药物的溶解度。

以0.1g/kg和1.0g/kg剂量分别静脉注入狗和家兔，均未观察到毒性症状；以0.5g/(kg·天)的剂量静脉给予家兔和狗，连续14天，未显示毒性；泊洛沙姆188在0.001％～10％浓度范围内，用人血细胞在25℃观察18h以上无溶血作用。(见《中国药用辅料》化学工业出版社P₃₉₇；2006年4月出版)

由于其对皮肤黏膜无刺激性、过敏性和溶血性，可供肌肉、皮下、静脉注射应用，本发明采用泊洛沙姆作为增溶剂，运用于醒脑静注射液中。经过稳定性考察显示，泊洛沙姆制备的醒脑静注射液较聚山梨酯样品更稳定，因此，采用泊洛沙姆能解决现有技术存在的问题。

本发明的注射液由以下重量份的成分加工制成：

麝香7.5份、

郁金30份、

冰片1份、

栀子30份、

泊洛沙姆1-200份。

优选的，本发明的注射液由以下重量份的成分加工制成：

麝香    7.5份、

郁金    30份、

冰片    1份、

栀子    30份、

泊洛沙姆   1-100份。

进一步优选的，本发明的注射液由以下重量份的成分加工制成：

麝香    7.5份、

郁金    30份、

冰片    1份、

栀子    30份、

泊洛沙姆  1-20份、

最优选的，本发明的注射液由以下重量份的成分加工制成：

麝香    7.5份、

郁金    30份、

冰片    1份、

栀子    30份、

泊洛沙姆  10份。

本发明所述的重量份为重量单位克或者千克。

以上组成是按重量作为配比的，重量可以增大或者减小，如大规模生产可以以公斤为单位，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。

本发明的另一个目的在于提供所述注射液的制备方法。

本发明的制备方法，包括以下步骤：

1)将栀子和郁金混合，加入纯化水，蒸馏提取，得蒸馏液①；

2)在蒸馏液①中加入麝香和注射用水，蒸馏提取，得蒸馏液②；

3)将增溶剂，冰片研磨后，和蒸馏液②混匀；

4)加入氯化钠或葡萄糖，冷藏；