[发明专利]恩替卡韦中间体及制备无效
| 申请号： | 201010181299.7 | 申请日： | 2006-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN101830856A | 公开（公告）日： | 2010-09-15 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;张喜全;刘飞;张凯;叶新建;葛雅 | 申请（专利权）人： | 江苏正大天晴药业股份有限公司;博瑞生物医药技术(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/50 | 分类号： | C07D239/50;C07F7/18;C07D239/48;C07D473/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 恩替卡韦 中间体 制备 | ||
【权利要求书】：
1.结构式如下的化合物15
其中P是羟基的保护基团。
2.权利要求1所述的化合物，其中P是苄基、三苯甲基、三烷基硅或苯甲酰基。
3.权利要求2所述的化合物，其中P是苄基。
4.权利要求1所述的化合物的制备方法，包括：将化合物14
与对氯苯重氮盐，反应得到化合物15
其中P为羟基保护基团。
5.权利要求4所述的制备方法，反应是在含水的醇类溶液中，反应温度在室温以下。
6.结构式如下的化合物
其中P是羟基的保护基团。
7.权利要求6所述的化合物，其中P是苄基、三苯甲基、三烷基硅或苯甲酰基。
8.权利要求7所述的化合物，其中P是苄基。
9.权利要求6所述化合物的制备方法，包括将亚甲基环戊烷化合物5
与2-氨基-4，6-二氯嘧啶反应，得到化合物14
其中P为羟基保护基团。
10.权利要求9所述的制备方法，其中反应在极性溶剂中，在有机胺缚酸剂存在的情况下进行。
11.权利要求10所述的制备方法，其中极性溶剂是乙醇、正丁醇或DMF。
12.权利要求10所述的制备方法，其中缚酸剂是二异丙基乙胺或三乙氨。
13.权利要求1、2、3、6、7或8所述的化合物在制备恩替卡韦中的用途。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏正大天晴药业股份有限公司;博瑞生物医药技术(苏州)有限公司，未经江苏正大天晴药业股份有限公司;博瑞生物医药技术(苏州)有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201010181299.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
