[发明专利]一种抗血小板聚集化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201010182374.1 | 申请日： | 2010-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN101812072A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | 刘颖;刘冰妮;刘登科;刘默;黄长江;袁静;祁浩飞;王景阳 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 血小板 聚集 化合物 制备 方法 | ||
1.一种如式I化合物的制备方法，其特征在于工艺流程和反应条件按 以下方式进行：
其中R为甲基或乙基
中间体II与水合肼、丙酮或3-戊酮反应，生成中间体III，中间 体III与甲醛合环反应生成式I化合物。
2.一种如权利要求1所述的式I化合物的制备方法，其特征在于：
(1)将中间体II的溶液，升温至50～60℃加入水合肼和丙酮或3-戊 酮的混合液，反应制得中间体III；
(2)中间体III溶于有机酸或无机酸，与甲醛发生Pictet-Spengler 反应，制得式I化合物。
3.一种如权利要求2所述的式I化合物的制备方法，其特征在于：所 述流程(1)的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、二氧六环其中 一种。
4.一种如权利要求2所述的式I化合物的制备方法，其特征在于：所 述流程(1)的水合肼的浓度为60-90％。
5.一种如权利要求2所述的式I化合物的制备方法，其特征在于：所 述流程(1)的中间体II、水合肼和丙酮或3-戊酮的摩尔比为 1∶(1-1.2)∶(1-1.2)。
6.一种如权利要求2所述的式I化合物的制备方法，其特征在于：所 述流程(2)的有机酸或无机酸为甲酸、乙酸、盐酸、硫酸其中的 一种。
7.一种如权利要求2所述的式I化合物的制备方法，其特征在于：所 述流程(2)的反应温度为30～100℃。
8.一种如权利要求2所述的式I化合物的制备方法，其特征在于：所 述流程(2)的化合物III、酸和甲醛的摩尔比为1∶(1-4)∶(1-2)。
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