[发明专利]中药复方灌注液的制备方法及用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药灌注液的制备方法，具体为一种中药复方提取物制 备灌注液的制备工艺及其在治疗表浅性膀胱癌上的用途。

背景技术

膀胱癌是较常见的肿瘤之一，约占所有恶性肿瘤的10％左右，是我国泌 尿系统最常见的恶性肿瘤。本病男性多发，男女发病率的比例约为4∶1，发 病年龄多在40岁以上，且随年龄增大而发病率增加。但近年来30岁以下发 病者有所增加，20岁左右的患者也时有所见，总的发病率有上升趋势。初次 就诊的患者中70％-80％为表浅性膀胱癌(Superficial Transitional Cell Carcinoma，STCC)。表浅性膀胱癌是指包括原位癌(Tis)、Ta及Tl期的所 有膀胱肿瘤，不论肿瘤分化程度的高低，都未侵及膀胱肌层。经尿道切除术 或者膀胱部分切除术虽然可以切除原发肿瘤，但由于STCC的多中心性和多发 性特点，复发率高达30％-85％，且绝大多数术后一年内复发。复发的患者中 有30％-40％会进展为浸润性膀胱癌。

为了预防肿瘤的术后复发，目前普遍采用的方式是在手术切除原发病灶 后，给予持续的膀胱抗肿瘤药物灌注治疗。膀胱灌注治疗的主要目的如下： 1、抗癌药物可以在膀胱内较长时间高浓度直接作用于肿瘤。2、可以杀灭膀 胱内术后残余的肿瘤细胞，防止肿瘤细胞种植，降低复发的可能。3、可以减 少全身用药的毒副作用。4、可以保留膀胱，不仅生活方便，且可保留性功能。 5、阻止肿瘤恶性程度的进展。

常用的术后膀胱灌注治疗的药物分为两大类：化疗药物和免疫调节剂类 药物。化疗药主要包括丝裂霉素(MMC)、表阿霉素和吡柔比星等，是目前国 内的一线用药，国外多中心前瞻性对照研究证明都能够不同程度降低近期(≤ 2年)复发率，但对远期复发率(≥5年)及生存率的改善不明显。

分析影响效果的重要原因之一就是肿瘤细胞的耐药性，包括原发性耐药 和获得性耐药，降低甚至消除了药物效果。

现国外应用较多的药物为卡介苗(BCG)，是目前治疗和预防表浅性膀胱 癌最有效的药物之一。其优势在于能够降低近期复发率，同时阻止肿瘤进展， 从而提高了远期疗效。但由于BCG毒副作用大，不能在肿瘤切除后立即使用， 从而影响了预防肿瘤细胞种植的作用。

目前还没有发现关于这种中药提取物在治疗膀胱癌方面的研究报道。

发明内容

本发明为了解决提高苏木类中药提取物在治疗肿瘤方面的应用效果而提 供了一种中药复方提取物制备灌注液的制备工艺及其在作为治疗膀胱癌药物 方面的应用。

本发明是由以下技术方案实现的，一种中药复方提取物制备灌注液，是由 二种中药制成，三七1-5质量份，苏木5-9质量份，生产工艺为：水煮提取， 石油醚脱脂，乙酸乙脂淬取，减压干燥，水溶过滤，冻干处理。

该提取物对膀胱肿瘤细胞有很好的杀伤作用。能够作为制备治疗膀胱癌 药物方面的应用。可用于膀胱肿瘤切除术后创面清洗，能起到杀死残留膀胱 肿瘤细胞，促进创面愈合，降低术后膀胱肿瘤复发的作用。

三七为五加科植物三七(Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen)的根， 含有多种化学成分，其中三七总皂苷(PNS)为主要有效活性成分之一，其药 理作用非常广泛。三七水溶性成分能缩短小鼠的凝血时间，使血小板数量显 著增加(中国野生植物资源，2000，19(1)：10)。还能通过改善血管内皮功 能，改善血流状态，改善血液成分，达到抑制血小板粘附和聚集，防止血栓 形成的目的(三七总皂苷干预血栓形成研究概况，云南中医中药杂志，2003， 24(5)：46-47)。

三七皂苷RG3能抑制前列腺癌LNCaP细胞的增生，对lewis肺癌也有明显 的抑制作用。此外三七总皂苷还有显著的抗炎镇痛作用，能减轻组织水肿、 炎症、变性坏死，加快病灶清除和组织修复，对机体起到保护作用，是一种 常用的创伤外用药，适合于术后清创，加速创伤修复。