[发明专利]4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物在制备治疗肿瘤药物方面的应用

权利要求书

1.一种4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物或其盐在制备治疗肿瘤药物方面的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述的肿瘤为胰腺癌、前列腺癌、肺癌或乳腺癌。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述的4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物为具有通式Ⅰ或式Ⅱ结构的表1中的化合物1-20，

式中，R₁或R₂分别独立地为具有链状支链或环状支链的叔胺基取代的丙氧基，叔胺基具体为吗琳基、哌嗪基、甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、苯基哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基、甲基哌啶基、N，N-二乙基胺基或N，N-二甲基胺基；

衍生物盐为式Ⅰ或式Ⅱ化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、琥珀酸、马来酸、富马酸、枸橼酸、醋酸、酒石酸、苯甲酸、苯磺酸或萘磺酸形成的药学上可接受的盐，

表1：化合物1-20化学结构

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于所述具有链状支链或环状支链的叔胺基为N，N-二乙基胺基或2-甲基哌啶基，即化合物15和17。

5.一种4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物或其盐在制备多受体酪氨酸激酶抑制剂方面的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述多受体酪氨酸激酶为表皮生长因子受体(EGFR)、表皮生长因子受体-2(HER-2)和肝细胞生长因子受体(c-MET)。

7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述的4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物为具有通式(Ⅰ)或(Ⅱ)结构的化合物，

式中，R₁或R₂分别独立地为具有链状支链或环状支链的叔胺基取代的丙氧基，叔胺基具体为吗琳基、哌嗪基、甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、苯基哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基、甲基哌啶基、N，N-二乙基胺基或N，N-二甲基胺基；

衍生物盐为式Ⅰ或式Ⅱ化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、琥珀酸、马来酸、富马酸、枸橼酸、醋酸、酒石酸、苯甲酸、苯磺酸或萘磺酸形成的药学上可接受的盐。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于所述具有链状支链或环状支链的叔胺基为甲基哌嗪基、N，N-二乙基胺、2-甲基哌啶基、N，N-二乙基胺基或乙基哌嗪基、，即化合物12、15、17、18和19。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于所述具有链状支链或环状支链的叔胺基为N，N-二乙基胺基或2-甲基哌啶基，即化合物15和17。