[发明专利]5-苯氧丁基二甲基芹菜素及制备方法和应用无效
申请号: | 201010184649.5 | 申请日: | 2010-05-26 |
公开(公告)号: | CN101830879A | 公开(公告)日: | 2010-09-15 |
发明(设计)人: | 李草;刘毅;金振东;胡燕;李贵荣;金满文 | 申请(专利权)人: | 华中科技大学 |
主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;A61P37/02;A61P9/06;A61K31/352 |
代理公司: | 华中科技大学专利中心 42201 | 代理人: | 夏惠忠 |
地址: | 430074 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丁基 甲基 芹菜 制备 方法 应用 | ||
1.具有以下结构式的化合物。
2.权利要求1所述化合物的制备方法,包括以下步骤:
a.将芹菜素溶于非质子溶剂中
b.将Me2SO4,与K2CO3分别加入a溶液中,并在加入过程中不断搅拌;
c.在室温至该溶剂沸点下,芹菜素的部分甲基化反应进行数小时;
d.然后向步骤c的反应混合物减压蒸去溶剂,得到二甲基芹菜素;
e.步骤d中的二甲基芹菜素经后处理后,溶于另外一种非质子溶剂中;
f.将Me2SO4,与4-苯氧基溴丁烷(4-PBB)加入e溶液中,并在加入过程中不断搅拌;
g.在室温至该溶剂沸点下,二甲基芹菜素与4-PBB反应进行数小时;
h.g中的反应混合物减压蒸去溶剂,得到固体状粗产品;
i.将步骤h固体状粗产品加入到水中,然后过滤,收集滤后的固体部分;
j.将步骤i中得到的固体部分加入到无水乙醇中,在室温及低于室温的条件下经重结晶,过滤,干燥后得到5PB-DMA结晶。
3.根据权利要2所述的制备方法,其特征在于步骤a和e中所述非质子溶剂分别为丙酮和二甲基甲酰胺(DMF)。
4.根据权利要求2中所述的制备方法,其特征在于步骤a和b中所述芹菜素和Me2SO4的物质的量的比例为芹菜素1个当量,Me2SO4使用4个或4个以上的当量。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤e和f所述二甲基芹菜素和4-苯氧基溴丁烷(4-PBB)的物质的量的比例为二甲基芹菜素1个当量,4-PBB使用2个或2个以上的当量。
6.权利要求1所述的化合物在预防或治疗自身性免疫性疾病的应用。
7.权利要求1所述的化合物在预防或治疗心律失常的应用。
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