[发明专利]无定型态人参皂苷Rg1及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及人参提取物，具体涉及一种人参皂苷Rg1及其制备方法。

背景技术

人参皂苷Rg1是从三七中提取的主要活性成分，研究表明人参皂苷Rg1具有很好的药理活性：例如，人参皂苷Rg1可以通过抑制白细胞浸润和粘附分子表达的途径改善大鼠缺血再灌注损伤；人参皂苷Rg1对大鼠脑缺血再灌注损伤引起的细胞凋亡具有明显的保护作用；而且，人参皂苷Rg1对缺血心肌起保护作用。因此，人参皂苷Rg1有作为治疗心脑血管疾病等药物开发的前景。此外，进一步的研究实验表明，人参皂苷Rg1还具有免疫促进、抗衰老、促智等药理作用。

在现有技术中，已经公开了了多种提取人参皂苷Rg 1的方法，例如中国专利文献CN101597314A公开了一种人参皂苷Rg1的制备方法，包括：取三七、人参、西洋参或绞股提取物得到的总皂苷加水溶解，溶解滤液后，滤液通过非极性或弱极性大孔吸附树脂柱，水洗，洗脱液弃去，然后用20％-60％的乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩，干燥，得到人参皂苷Rg1粗品，再加入有机溶剂提取，提取液滤过，滤液回收溶剂至干，残渣干燥，得到人参皂苷Rg1，但该专利制备的人参皂苷Rg1的溶解度较差。

固体药物多晶型状态是研究药物存在状态的重要内容，对于多数化学药物，一般都存在多晶型现象，由于这些不同的晶型物质影响着药物的理化性质和生物活性，所以在研究药物的原料、制剂配方等方面，均应考虑药物晶型的存在状态。无定形态(amorphous)是物质存在多晶型现象中的一种形式，也是一种特殊的晶型状态。同晶态物质那样，固体药物的无定形状态也可以存在不同的形式，这种现象被称之为固体物质无顶形态的多态性，又称为无定形多态(polyamorphous)。吕扬与杜冠华(《晶型药物》，人民卫生出版社，2009年10月)指出，形成无定形态多态的物质的原因可能与化合物构型或构相、化学物质的组成成分、化学物质分子间作用力三种因素相关。

本发明人对上述现有技术中制备的人参皂苷Rg1使用X射线衍射方法进行测试时，发现其具有如图2所示的X射线衍射图谱，是一种无定形态，研究表明，这种无定形态的人参皂苷Rg1的溶解度较差，而溶解度较差则会降低人参皂苷Rg1的生物利用度。

发明内容

本发明要解决的问题在于提供一种无定形态人参皂苷Rg1，与现有技术中的无定形态人参皂苷Rg1相比，本发明制备的无定形态人参皂苷Rg1具有较好的溶解度。

为了解决以上技术问题，本发明提供一种无定形态人参皂苷Rg1，其具有基本上如图1所示的X射线衍射图谱。

本发明还提供一种上述无定形态人参皂苷Rg1的制备方法，包括：

将人参皂苷Rg1溶解在含水低级链烷醇中，所述低级链烷醇含有1-4个碳原子，所述低级链烷醇的水含量为1wt％～5wt％；

减压回收所述溶解有人参皂苷Rg1的低级链烷醇中的低级链烷醇，得到人参皂苷Rg1。

优选的，所述低级链烷醇的水含量为2wt％～4.5wt％。

优选的，所述低级链烷醇的水含量为3.5wt％～4.5wt％。

优选的，所述低级链烷醇为甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇中的一种或多种的混合物。

优选的，在将人参皂苷Rg1溶解在含水低级链烷醇的过程中还包括将低级链烷醇加热至其沸点以下的步骤。

优选的，所述溶解有人参皂苷Rg1的低级链烷醇中的人参皂苷Rg1的质量体积浓度为0.1g/ml～0.5g/ml。

优选的，所述人参皂苷Rg1的质量体积浓度为0.1g/ml～0.3g/ml。

优选的，所述人参皂苷Rg1的质量体积浓度为0.15g/ml～0.25g/ml。

本发明提供一种无定形态人参皂苷Rg1，研究结果表明，与现有技术中的人参皂苷Rg1相比，本发明制备的人参皂苷Rg1具有较好的溶解度。

附图说明

图1为本发明提供的无定形态人参皂苷Rg1的X射线衍射图谱；

图2为现有技术中的人参皂苷Rg1的X射线衍射图谱；

图3为本发明实施例1制备的人参皂苷Rg1红外谱图；

图4为本发明实施例1制备的人参皂苷Rg1色谱图。

具体实施方式

为了进一步了解本发明，下面结合实施例对本发明优选实施方案进行描述，但是应当理解，这些描述只是为进一步说明本发明的特征和优点，而不是对本发明权利要求的限制。

本发明提供一种无定形态的人参皂苷Rg1，其具有基本上如图1所示的X射线衍射图谱。