[发明专利]2-(1H)喹啉酮衍生物,其药物组合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201010186032.7 | 申请日： | 2010-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN101851196A | 公开（公告）日： | 2010-10-06 |
| 发明（设计）人： | 陈纪军;郭锐华;江志勇;罗杰;马云保;周俊;张雪梅 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;C07D405/12;A61K31/4704;A61K31/4709;A61P1/16;A61P31/20 |
| 代理公司： | 云南协立专利事务所 53108 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650204 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 药物 组合 及其 制备 方法 用途 | ||
1.结构式(I)所示的2-(1H)喹啉酮衍生物1-11，
其中n为2、R为H的2-(1H)喹啉酮衍生物1，
其中n为2、R为3-F的2-(1H)喹啉酮衍生物2，
其中n为2、R为2-OCH3的2-(1H)喹啉酮衍生物3，
其中n为2、R为3-OCH3的2-(1H)喹啉酮衍生物4，
其中n为2、R为4-OCH3的2-(1H)喹啉酮衍生物5，
其中n为2、R为3-CF3的2-(1H)喹啉酮衍生物6，
其中n为2、R为4-CF3的2-(1H)喹啉酮衍生物7，
其中n为2、R为3，4-OCH2O的2-(1H)喹啉酮衍生物8，
其中n为2、R为3，4-20CH3的2-(1H)喹啉酮衍生物9，
其中n为3、R为3-OCH3的2-(1H)喹啉酮衍生物10，
其中n为1、R为3-OCH3的2-(1H)喹啉酮衍生物11。
2.制备权利要求1喹啉酮衍生物的方法，在2-(1H)喹啉酮，桂皮酸或取代的桂皮酸3-氟桂皮酸或2-甲氧基桂皮酸或3-甲氧基桂皮酸或4-甲氧基桂皮酸或3-氟甲基桂皮酸或4-氟甲基桂皮酸或3，4-(二氧亚甲基)桂皮酸或3，4-二甲氧基桂皮酸，4-二甲胺基吡啶的二氯甲烷溶液中加入N，N-二环己基碳二亚胺，室温搅拌反应12h，过滤除去白色沉淀，减压回收二氯甲烷，得粗品，经硅胶柱层析，用石油醚/丙酮或氯仿/甲醇洗脱得2-(1H)喹啉酮衍生物1-11。
3.用于治疗乙型肝炎的药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1的2-(1H)喹啉酮衍生物1-11和药学上可接受的载体。
4.权利要求1任意一项的化合物在制备治疗或预防乙型肝炎抑制剂药物中的应用。
5.权利要求1任意一项的化合物在制备治疗或预防乙型肝炎药物中的应用。
6.权利要求3药物组合物在制备抗乙型肝炎药物中的应用。
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