[发明专利]一种漂浮性魔芋葡甘聚糖的制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种漂浮性魔芋葡甘聚糖的制备方法和用途，属于生物医用高分子材料领域。

背景技术

控制释放是将活性物质和基材(一般是高分子材料)结合或混合在一起使活性物质通过扩散方式在一定的时间内，以某一速率释放到环境中的技术，该技术在医学、药学、生物化学、农业、环保等领域中具有重要的意义，越来越吸引人们的广泛关注。在控制释放技术中，基材一直是科学家们研究的热点，希望寻找到制备简单，性能稳定，价格低廉，来源丰富的基材。

新型给药系统一直是制剂发展的主要方向之一。近年来随着控缓释制剂的不断上市，医药学家们发现这类制剂具有两个明显的缺点：一是长时间平稳的血药浓度容易出现耐药问题；二是药物在胃肠道内有效吸收部位停留的时间平均为6小时，对于那些窄吸收窗内的药物制成控缓释制剂则没有临床意义；但是在控缓释制剂基础上发展的胃漂浮制剂可弥补一般控缓释制剂对窄吸收窗药物的局限。

根据流体动力学原理设计的胃漂浮给药技术主要是通过辅料的低密度和吸水后密度变低的性质达到漂浮在胃底部，不受胃蠕动的影响，长时间的漂浮在胃内容物上部，不断的释放药物，使药物吸收增加，提高药物的生物利用度。胃漂浮片最常用的辅料有羟丙甲纤维素，十八醇等，有些情况下为了提高漂浮片的起漂能力，加入少量泡腾剂。由于选择辅料的范围小，因此到目前为止，世界上仅仅只有十几个品种上市，适宜辅料的开发是制约该剂型发展的瓶颈。

魔芋主产于我国中南部，它的块茎中富含魔芋葡甘聚糖(Konjac Glucomannan，KGM)，这是一种高分子量，无毒的非离子多糖，在中国长期以来被作为健康食品。近年来，研究人员对其的结构和性质做了很多研究，结果发现魔芋葡甘聚糖分子中包含葡萄糖和甘露糖，以β-1，4-糖苷键连接，甘露糖和葡萄糖的比例为1.6∶1，同时在甘露糖C-3位上存在短支链结构，大约每32个糖残基上有3个左右支链，支链只有几个残基长度，而在C-6位上存在乙酰基团，约每19个糖残基上存在1个乙酰基，以酯的方式结合。除此之外，发现它具有许多良好的性质，例如强的吸水性，增稠性，凝胶性，生物相容性，生物可降解性等，因而被用于活性物质的控制释放和酶固定化，适用于生物化学、药学等领域。

发明内容

本发明的目的之一是针对缺乏理想漂浮性骨架材料的问题，尤其是针对漂浮制剂的辅料中缺乏理想漂浮性骨架材料，限制胃内漂浮制剂的应用推广的问题，提供一种漂浮性魔芋葡甘聚糖的制备方法，本发明的目的之二是提供用一种漂浮性魔芋葡甘聚糖的用途，所述的漂浮性魔芋葡甘聚糖能够作为漂浮性骨架材料，应用于生物化学、药学等领域，优选用作活性物质载体材料，控制活性物质在液体中的释放，更优选的，用作胃内漂浮制剂的漂浮性骨架材料。本发明所述的漂浮性魔芋葡甘聚糖未使用任何交联剂，在水溶液中有一定程度的溶胀但不溶解，性能稳定，生物相容性好，原料来源丰富、制备工艺简单。

本发明的目的是通过下述技术方案实现的。

一种漂浮性魔芋葡甘聚糖的制备方法，包括如下步骤：

(1)称取魔芋粉溶于蒸馏水中，室温搅拌1～10小时，制成浓度为0.1g/100ml～10g/100ml的溶胶；

(2)将所述溶胶离心至分层，其中上层液在搅拌状态下加50％～95％乙醇，使上层液含醇量达到30％～50％，放置2～24小时后得沉淀物；

(3)分离所述沉淀物，将沉淀物反复用50％～95％乙醇处理直至无淀粉显色反应为止，得到魔芋葡甘聚糖；

(4)将魔芋葡甘聚糖于40℃～120℃烘烤1～12小时或冷冻干燥1～10天后得到本发明所述的一种漂浮性魔芋葡甘聚糖。

其中，所述魔芋粉是指魔芋精粉或魔芋胶，所述漂浮性魔芋葡甘聚糖为按所述漂浮性魔芋葡甘聚糖的制备方法制得的分子量为5万～300万的魔芋葡甘聚糖。

将所述漂浮性魔芋葡甘聚糖经粉碎、过80～200目筛，可制得用作胃内漂浮制剂的漂浮性骨架材料的漂浮性魔芋葡甘聚糖。

一种漂浮性魔芋葡甘聚糖的用途，本发明所述的漂浮性魔芋葡甘聚糖可作为漂浮性骨架材料，应用于生物化学、药学等领域，优选用作活性物质载体材料，控制活性物质在液体中的释放，更优选的，用作胃内漂浮制剂的漂浮性骨架材料。

有益效果：

1.原料为魔芋粉，来源丰富，无毒，能够完全生物降解。

2.调整制备条件参数可制得不同漂浮性能的漂浮性魔芋葡甘聚糖。

3.工艺简单，不需要昂贵的设备和试剂，容易为被领域技术人员掌握，有利于保存材料的生物相容性，利于环境保护。