[发明专利]十二烷基苯磺酸钠在制备治疗兔疥螨病外用药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及十二烷基苯磺酸钠(sodium dodecylbenzene sulfonate，英文缩写SDBS)在制备治疗兔疥螨病外用药物中的应用。

背景技术

疥螨属于蛛形纲(class Arachnida)、蜱螨亚纲(subclass Acari)、真螨目(orderAstigmata)、无气门亚目、疥螨科(family Sarcoptidae)、疥虫属(Sarcoptes)的一种节肢动物。其发育过程分为虫卵、幼虫、前期若虫、后期若虫和成虫5个阶段。疥虫从卵到成虫需10-14天，成虫约可生存4-6周。雌雄成虫在皮肤表面交合后，雄虫死亡，而刚授精的雌虫会选择适当部位的皮肤钻入，挖掘一条曲折隧道(burrow)，在数小时后开始产卵(ova)，雌虫每天可产2-3颗卵，总共可产40-90颗卵；3-4天后，幼虫(larva)成熟，会从卵内将卵壳剪破后孵出，在隧道内生活1天左右，即离开隧道于皮肤表面自由爬行，再进入毛囊或皮肤皱摺内，自掘出短小隧道；幼虫在此短小隧道中经2-3天后形成若虫(nymph)，数日后若虫蜕变成成虫(adult mite)，再爬行至皮肤表面为另一个世代之开始。约10％的卵可以成熟为成虫。

兔疥螨病是家兔常见病、多发病之一，俗称“生癞”，是兔疥螨寄生于皮肤的一种外寄生虫病。本病具有高度的侵袭性，发病后如不及时采取有效的防治措施，会迅速传遍全群，造成严重危害。螨寄生于头部、耳内、脚掌趾间，及嘴、鼻、眼周围的少毛部位皮肤的表皮层，由于疥螨在表皮层挖隧道，排出代谢物质，刺激末稍神经，导致患部剧痒，患兔常于笼锐边摩擦止痒，趾抓嘴啃，以致皮肤被抓伤咬破，继发感染，形成溃疡、渗出液、硬痂、龟裂、脱屑、脱毛。由于奇痒而无法安静，逐渐消瘦和虚弱，严重者引起死亡。

十二烷基苯磺酸钠结构式为

分子式为C12H25C6H4SO3Na，分子量为348.48；根据烷基异构之不同又可分为硬性SDBS及软性SDBS两种。SDBS属阴离子型表面活性剂，是合成洗涤剂中的主要成分；它易溶于水，在酸性、碱性、硬水及某些氧化液中都很稳定。能减低液体的表面张力，并能吸附于细菌表面，改变其细胞壁的通透性，使菌体内的酶、辅酶、代谢中间产物溢出，呈现杀菌作用。

SDBS是低毒或无毒产品，大鼠经口LD50：1288mg/kg。经国内外数十年的研究和应用证明，短期内小剂量低浓度(＜4％)外用，既不会引起急、慢性中毒及肝脏损害，对皮肤亦没有明显刺激作用。美国曾作过人身实验，成年犯人每天口服1.0g，连服65天，经检查血、尿、肾功能和肝功能等均未发现异常。无致癌、致畸、致突变。日本曾组织数所大学进行实验，结果证明20％、5％、1％SDBS外用在妊娠母鼠的皮肤上，既没有引起胎儿畸形，也没有致癌、致突变作用。我国在这方面已进行了大量研究，薛京伦等证明，SDBS不存在致癌、致畸、致突变作用。表面活性剂SDBS具有对皮肤的浸透作用，一部分从毛囊管浸入，而大部分是透过皮脂腺的细胞膜浸透到皮肤组织内而进入人体内的。同时实验证明，SDBS进体内并不蓄积，而是从粪尿中排泄出去。总之，大量的研究和试验表明，低浓度的SDBS外用是安全的。

现有技术中只报道了SDBS作为表面活性剂，还没有文献报道SDBS能用于治疗兔疥螨病。我们将SDBS用于治疗兔疥螨病，为其开发为新的治疗疥疮外用药提供了依据。因此，将SDBS开发为具备低毒高效性质的新型外用药物具备广泛的应用前景，并具备良好的经济价值和市场潜力。

发明内容

本发明的目的是提供SDBS在制备治疗兔疥螨病外用药物中的应用。

其中所述的药物为软膏。

软膏的组成为：按照重量百分比将十二烷基苯磺酸钠粉末2％与硬脂酸9％、单甘脂3％、十六醇1％、十八醇1％、液体石蜡1％、羊毛脂10％、蒸馏水64.5％、甘油8％、三乙醇胺0.5％混合加工得到2％的十二烷基苯磺酸钠软膏，然后分装成20克规格的软膏剂。

2％的十二烷基苯磺酸钠软膏的配置过程为：按照上述比例将甘油加入蒸馏水中，加热至85℃，并保持此水温，制成水相；另将硬脂酸、单甘脂、十六醇、十八醇、液体石蜡、羊毛脂、十二烷基苯磺酸钠混于同一容器中，置水浴上加热使之熔化，并保持溶解状态，制成油相；将水相缓慢地加入到油相中，边加边按同一方向搅拌调配；在搅拌调配的同时加入三乙醇胺乳化，冷却凝固，即得到2％的十二烷基苯磺酸钠软膏。

本发明十二烷基苯磺酸钠在制备治疗兔疥螨病外用药物中的应用有益效果如下：