[发明专利]牛角瓜叶提取物的制备及抗肿瘤药物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及中医药技术领域，尤其是一种牛角瓜叶提取物的制备及抗肿瘤药物的应用。

背景技术

牛角瓜叶为萝藦科(Asclepiadaceae)，属(Calotropis)植物牛角瓜(Calotropis gigantea L.)的叶。牛角瓜属约有6种，广泛分布于亚洲和非洲的热带亚热带地区。我国盛产其中的两种，一种为牛角瓜(Calotropis giganteaI.)，分布于海南、广东、四川和云南，另一种为白花牛角瓜(CalotropisproceraL.)，在广东、广西、云南有零星分布。

牛角瓜属植物，在民间具有广泛的药用价值，其根、茎、叶、果及各部位的白色汁液均可药用，具有抗菌、消炎、驱虫、化痰、解毒等作用，用于哮喘、咳嗽、麻疯病、溃疡、痔疮、肿瘤等疾病的治疗。国外学者对牛角瓜的化学成分进行了深入系统的研究，从其根和叶中已经分离鉴定了10多种强心苷，强心苷大多显示强抗肿瘤活性(《Chemical Pharmaceutical Bulletin》，1998.46B：528；《Journal of Natural Products》，2006，69(18)：1249)。国内，仅中国热带农业科学院热带生物技术研究所报道了从牛角瓜中分离得到的3个强心苷及其体外抗肿瘤活性(《Modern Pharmaceutical Research》，2008，1(2)：49.)。中国专利公开号：CN1414010A公开了“一种治疗癌症的强心苷类化合物及其制备方法”涉及牛角瓜根中强心苷类化合物提取工艺等；专利“牛角瓜及其提取物在制备抗肿瘤药物中的新应用”涉及牛角瓜根乙醇提取物经大孔树脂纯化的强心苷提取物的抗肿瘤用途；专利“牛角瓜中的强心苷化合物的抗肿瘤新用途”涉及牛角瓜根中分离得到的强心苷化合物的抗肿瘤用途。这些专利均是以牛角瓜根为研究对象的，而未涉及对牛角瓜叶的研究和应用，有关牛角瓜叶的提取物在制备抗肿瘤药物中的应用，至今未见文献报道和专利公开。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足而提供的一种牛角瓜叶提取物的制备及抗肿瘤药物的应用，它采用低极性有机溶剂从牛角瓜叶中回流提取具有抗肿瘤的活性物质，应用于抗肿瘤的治疗作用显著，为肿瘤治疗提供了一种新的药物。

本发明的目的是这样实现的：一种牛角瓜叶提取物的制备，其特点是以牛角瓜叶为原料，经提取、浓缩得具有强心苷活性组分的牛角瓜叶提取物，具体制备包括下述步骤：

a、一次提取

以甲醇或低极性有机溶剂为提取溶剂、干燥的牛角瓜叶为原料，经粉碎后置于提取罐，用提取溶剂回流提取2～3次，提取液经减压回收溶剂后，将提取物分散在水中成悬浊液，然后经低极性有机溶剂进行萃取，剩下的水液经浓缩后得具有强心苷活性组分的牛角瓜叶提取物A，提取溶剂与原料按重量比为8～10∶1，回流提取时间为2小时/次；

b、二次提取

将上述提取后的药渣，用甲醇提取2～3次，提取液经减压回收甲醇后得具有强心苷活性组分的牛角瓜叶提取物B，甲醇与药渣按重量比为8～10∶1，提取时间为2小时/次。

所述低极性有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷或正己烷。

一种牛角瓜叶提取物制备抗肿瘤药物的应用，其特点是将具有强心苷活性组分的牛角瓜叶提取物按常规的制剂工艺添加适量的药用辅料应用在抗肿瘤药物中，制成片剂、胶囊、颗粒剂、滴丸剂、口服液或注射剂对肿瘤具有一定的抑制。

本发明与现有技术相比具有抗肿瘤的活性物质提取方便，操作简单，成本低，对于抗肿瘤的治疗作用显著，为肿瘤治疗提供了一种新的药物。

附图说明

图1为提取物A对K562和293细胞生长影响曲线图

图2为提取物A对K562和293细胞生长影响曲线图

图3为提取物B对K562和293细胞生长影响曲线图

图4为提取物B对KB和PC-3细胞生长影响曲线图

具体实施方式

下面以具体制备和应用的实施例对本发明作进一步的详细说明。

实施例1

a、一次提取

取牛角瓜叶干燥品5.0Kg为原料，40.0Kg的正己烷为提取溶剂，牛角瓜叶经粉碎后置于提取罐，用提取溶剂回流提取3次，2小时/次，提取液经减压回收正己烷后，将提取物分散在水中成悬浊液，然后经二氯甲烷有机溶剂萃取，剩下的水液经浓缩后得具有强心苷活性组分的牛角瓜叶提取物A。

b、二次提取