[发明专利]一种用于原位肿瘤和淋巴转移肿瘤的主动靶向脂质体载体系统

权利要求书

1.一种用于原位肿瘤和淋巴转移肿瘤的主动靶向脂质体载体系统，其特征在于，由含LyP-1序列的多肽与脂质体组成，其中LyP-1序列多肽由两个半胱氨酸通过二硫键连接成环状结构；所述的LyP-1氨基酸序列为CGNKRTRGC。

2.按权利要求1所述的用于原位肿瘤和淋巴转移肿瘤的主动靶向脂质体载体系统，其特征在于，所述的脂质体其膜材料选自下述成分：a：天然磷脂或合成磷脂，和b：胆固醇，和c：甲氧基聚乙二醇-磷脂复合物，和d：含LyP-1序列的多肽-聚乙二醇-磷脂复合物；

所述的脂质体膜材料成分的摩尔比为：a∶b＝5∶1～1∶2，a∶c＝1000∶1～1000∶100，a∶d＝1000∶1～1000∶100。

3.按权利要求2所述的脂质体载体系统，其特征在于，所述的天然磷脂或合成磷脂选自蛋磷脂、氢化大豆磷脂酰胆碱、氢化蛋磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰-2-棕榈酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-硬脂酰磷脂酰胆碱、1-硬脂酰-2-棕榈酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱、1-硬脂酰-2-亚油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、氢化二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、蛋磷脂酰甘油、二月桂酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油、二油酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酸、二肉豆蔻酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酸、二硬脂酰磷脂酸、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、脑磷脂酰丝氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰丝氨酸、二棕榈酰磷脂酰丝氨酸、脑鞘磷脂、二棕榈酰鞘磷脂或二硬脂酰鞘磷脂。

4.按权利要求2所述的脂质体载体系统，其特征是，所述的甲氧基聚乙二醇-磷脂复合物中甲氧基聚乙二醇分子量为1000～5000，所述的含LyP-1序列的多肽-聚乙二醇-磷脂复合物中聚乙二醇分子量为1000～8000。

5.按权利要求2所述的脂质体载体系统，其特征是所述的甲氧基聚乙二醇-磷脂复合物或含LyP-1序列多肽的多肽-聚乙二醇-磷脂复合物中的磷脂选自二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、氢化大豆磷脂酰乙醇胺、氢化蛋磷脂酰乙醇胺、大豆磷脂酰乙醇胺或蛋磷脂酰乙醇胺。

6.按权利要求2所述的脂质体载体系统，其特征是所述的含LyP-1序列的多肽-聚乙二醇-磷脂复合物中，LyP-1序列多肽通过共价键形式与聚乙二醇-磷脂连接而成复合物。

7.按权利要求6所述的脂质体载体系统，其特征是所述的含LyP-1序列的多肽提供一个游离巯基，聚乙二醇-磷脂提供一个马来酰亚胺基，两者发生特异性反应而连接成共价复合物；或者含LyP-1序列的多肽提供一个游离氨基，聚乙二醇-磷脂提供一个N-羟基琥珀酰亚胺基，两者发生特异性反应而连接成共价复合物。

8.按权利要求1所述脂质体载体系统，其特征是所述的脂质体粒径范围为20～500nm。

9.权利要求1所述的脂质体载体系统在制备用于原位肿瘤或淋巴转移肿瘤靶向诊断或治疗药物中的用途。

10.按权利要求9所述的用途，所述的药物通过静脉注射、皮下注射或肌肉注射给药。