[发明专利]组蛋白脱乙酰化酶抑制剂无效
申请号: | 201010195036.1 | 申请日: | 2002-09-12 |
公开(公告)号: | CN101851173A | 公开(公告)日: | 2010-10-06 |
发明(设计)人: | D·德洛姆;S·H·禹;A·法斯博格;O·莫拉迪;S·莱特;S·来普伊尔;S·弗雷谢特;G·布尚 | 申请(专利权)人: | 梅特希尔基因公司 |
主分类号: | C07C237/40 | 分类号: | C07C237/40;C07D213/82;C07C235/42;C07D239/52;C07D215/36;C07D277/74;C07D271/113;C07D265/26;C07D211/88;C07D239/96;C07D239/38;C07D213/38;C0 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘蕾;沙捷 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组蛋白 乙酰化 抑制剂 | ||
1.式(2)的组蛋白脱乙酰化酶抑制剂
或其可药用盐,其中
Cy2是环烷基、芳基、杂芳基或杂环基,每一所述基团任选被取代,并且每一所述基团任选与一个或多个芳基或杂芳基环或者与一个或多个饱和或部分不饱和环烷基环或杂环稠合,每一所述环任选被取代;
X1选自共价键、M1-L2-M1和L2-M2-L2,其中
L2在每次出现时独立地选自化学键、C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基和C2-C4亚炔基,条件是:当X1是M1-L2-M1时,L2不是化学键;
M1在每次出现时独立地选自-O-、-N(R7)-、-S-、-S(O)-、S(O)2-、-S(O)2N(R7)-和-N(R7)-S(O)2-,其中R7选自氢、烷基、芳基、芳烷基、酰基、杂环基和杂芳基;且
M2是M1或任选取代的亚杂芳基;
Ar2是亚芳基或亚杂芳基,每一所述基团任选被取代;
q是0;且
Ay2是苯基、5-6元环烷基、杂环基或杂芳基,所述基团被氨基或羟基取代,并且进一步任选被取代;
条件是
当Cy2是萘基,X1是-CH2-,Ar2是苯基,R5和R6是H,且q是0或1时,Ay2不是苯基或邻羟基苯基;
当Ay2是任选被卤素、硝基或甲基取代的邻苯酚,Ar2是任选取代的苯基,X1是-O-、-CH2-、-S-、-S-CH2-、-S(O)-、-S(O)2-或-OCH2-时,则Cy2不是任选取代的苯基或萘基;
当Ay2是任选被卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或-NO2取代的邻苯胺基,q是0,Ar2是苯基,且X1是-CH2-时,则Cy2不是取代的吡啶;
当Ar2是被氨基或羟基取代的苯基,X1是C0-C8-烷基-X1a-C0-C8-烷基,其中X1a是-CH2-、-O-、-S-、-NH-时,则Cy2不是任选取代的萘基或二氢萘或四氢萘;
当Ay2是邻苯酚,Ar2是取代的苯基,X1是-O-、-S-、-CH2-、-O-CH2-或-S-CH2-,且R5和R6是H时,则Cy2不是任选取代的萘基;
当Ay2是邻苯胺基,q是0,Ar2是未取代的苯基,X1是-CH2-时,则Cy2不是取代的6-氢咪唑并[5,4-d]哒嗪-7-酮-1-基或取代的6-氢咪唑并[5,4-d]哒嗪-7-硫酮-1-基;
当Ay2是邻苯胺基,q是0,且Cy2是吡啶时,则X1是L2a、M1b-L2a或L2a-M1b,其中L2a是C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基或C2-C4亚炔基,且M1b是S或N(R7a),其中R7a选自氢、烷基、芳基和芳烷基;和
当Ay2是未取代的邻苯胺基,且Ar2是任选取代的亚苯基时,则Cy2不是具有6个环原子的杂芳基,所述杂芳基任选被取代并且任选与一个或两个芳基或杂芳基环或者与一个或两个饱和或部分不饱和环烷基环或杂环稠合,每一所述环任选被取代。
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