[发明专利]一种复方吡拉西坦脑蛋白水解物片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明提供一种复方吡拉西坦脑蛋白水解物片，用于治疗脑血管疾病、中枢神经系统疾病，本发明还公开了其制备方法，属于生化药学技术领域。

背景技术

本发明涉及的复方吡拉西坦脑蛋白水解物片，其现有组方包括：吡拉西坦、脑蛋白水解物、谷氨酸、硫酸软骨素、维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素E及辅料。该药用于治疗如下疾病：1.急慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等原因引起的脑神经功能障碍及记忆力减退。2.先天性脑发育不全，儿童智能发育迟缓，老年性痴呆。3.中枢神经系统感染，病毒性脑膜炎，化脓性脑膜炎，精神病。但是，由于复方吡拉西坦脑蛋白水解物片中的脑蛋白水解物、硫酸软骨素等易氧化变性，原处方中仅有维生素E有抗氧剂功能，但维生素E为脂溶性，在此多种成份的药物制剂中抗氧效果不好。同时，被氧化损失的维生素E，也使其作为有效成份的功效打了折扣，成品长期储存后颜色易发生变化。

发明内容

本发明提供一种复方吡拉西坦脑蛋白水解物片，增强了药物的抗氧效果，也减少了有效成份维生素E的损耗。

本发明还公开了上述药物的制备方法，适合于工业化生产。

本发明复方吡拉西坦脑蛋白水解物片，是由以下原料按重量份数比制成的：

吡拉西坦200份、脑蛋白水解物120份、谷氨酸20份、硫酸软骨素20份、维生素B10.5份、维生素B20.5份、维生素B60.25份、维生素E 2份、亚硫酸氢钠0.5～1.5份、还原型谷胱甘肽0.5～1.5份、辅料适量。

本发明上述药物的制备方法如下：

将上述原料混均，制成颗粒，干燥，压制成片，包衣即可。

下面实验证明本发明的积极效果

1、测维生素E损失量实验：

按照气相色谱法测定维生素E含量：

色谱条件与系统适用性试验以硅酮(OV-17)为固定相，涂布浓度为2％；柱温为265℃。理论板数按维生素E峰计算应不低于500，维生素E峰与内标物质峰的分离度应大于2。

校正因子测定取正三十二烷适量，加正己烷溶解并稀释成每1ml中含1.0mg的溶液，摇匀，作为内标溶液。另取维生素E对照品约20mg，精密称定，置棕色具塞锥形瓶中，精密加入内标溶液10ml，密塞，振摇使溶解；取1～3μl注入气相色谱仪，计算校正因子。

取原配方或本发明配方制剂20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于维生素E 20mg)，置棕色具塞锥形瓶中，精密称定，精密加入内标溶液10ml，密塞，振摇使溶解；取1～3μl注入气相色谱仪，测定，计算标示量与实测的损失量。

2、药物的活性实验：

取原配方或本发明药物8片，除去薄膜衣，置乳钵中，加水20ml，充分研磨，滤过，滤液供下述试验作为供试品；脑蛋白水解物注射液(按照国家新药转正标准第27册标准生产)为对照品。

呼吸活性测定法

本法系用瓦氏呼吸检压仪测定豚鼠肝匀浆的呼吸活力，从测得的耗氧量计算出呼吸活力Qo2[μlO2/(mg·h)]和刺激指数(SI)。

仪器瓦氏呼吸检压仪，匀浆器，定时器。

试剂：Soerensen缓冲液(pH7.4)取磷酸氢二钠(Na2HPO4·2H2O)9.72g和磷酸二氢钾1.65g，加水溶解并稀释至1000ml。rodie测压液取氯化钠23g，牛胆酸钠5g，伊文氏兰100mg，加水溶解并稀释至500ml。相对密度为1.033g/ml。

肝匀浆液的制备取体重200～300g的雄性豚鼠一只，颈部打击处死(处死前需禁食至少24小时)，立即切断颈动脉放血，打开腹腔取出肝脏，置冰水浴中的Soerensen缓冲液中(注意：不要损伤胆囊或胆管)。称取5.5g的肝脏，并切割为大小相同的7块，每块用7ml的Soerensen缓冲液匀浆(注意：以上操作必须在冰水浴中进行)。