[发明专利]表面浸浊聚合物递送载体和药物组合物

权利要求书

1.一种合成化学式I的表面浸浊型聚原酸酯-聚酰胺共聚物(POEA)的方法：

x表示数值6、8和10。

2.一种权利要求1的聚原酸酯-聚酰胺共聚物的合成方法，其特征是：

在氮气气氛下，将一种二氨基原酸酯单体及有机碱溶于有机溶剂中，然后加入脂肪族二酸活性酯或者脂肪族二酰氯，搅拌反应8-24小时；反应结束后，将反应液滴加入乙醚中沉淀，过滤，乙醚洗三次后，真空干燥得到纯净的聚原酸酯-聚酰胺共聚物。

3.根据权利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物的合成方法，其特征在于：所用的二氨基原酸酯单体是化学式II的4-氨基甲基-2-氨基戊氧基-2-甲基-[1，3]二噁烷。

4.根据权利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物的合成方法，其特征在于：所用的有机溶剂是乙氰、二氧六环、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、N，N-二甲基甲酰胺或者二甲基亚砜，所用的脂肪族二酸活性酯是琥珀酰重胺基辛二酸酯、琥珀酰重胺基癸二酸酯、或者琥珀酰重胺基十二二酸酯，有机碱是三乙胺、N，N-二异丙基乙胺或者吡啶，反应温度是25-50℃。

5.根据权利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物的合成方法，其特征在于：所用的脂肪族二酰氯是辛二酰氯、癸二酰氯、或者十二二酰氯，有机碱是三乙胺、N，N-二异丙基乙胺或者吡啶，反应温度是-70-25℃，所用的脂肪族二酰氯是辛二酰氯、癸二酰氯、或者十二二酰氯，有机碱是三乙胺、N，N-二异丙基乙胺或者吡啶。

6.一种药物组合物，包括一种活性剂以及作为载体的权利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物，聚合物的数均分子量是1000-20000，所述活性药剂分数占所述组合物重量的1％至30％，聚合物载体重量含量是10-80％，其中所述活性剂选自抗感染药、杀菌剂、类固醇、治疗性多肽或者蛋白、抗炎药、癌症化疗药物、麻醉药、止吐药，其中递送药物的方法，包括在没有溶剂的情况下，在温度40-100℃范围和氮气氛下，将所述活性剂溶解在所述聚合物载体中，以获得所述组分的均匀分布。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述活性剂是选自由5-HT₃拮抗剂、多巴胺拮抗剂、抗胆碱药、GABA_B受体激动剂、NK₁受体拮抗剂、以及GABA_Aα₂和/或α₃受体激动剂组成的组。

8.根据权利要求7所述的药物组合，其中5-HT₃拮抗剂选自由昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼组成的组。

9.一种用于治疗/改善由于化学治疗、辐射、术后导致的恶心和呕吐的方法，所述方法包括将包含根据权利要求6或7所述的药物组合物施加给所述患者手术部位。

10.本发明所述的药物组合物，其中所述癌症化疗药物选自紫杉醇、阿霉素、环孢霉素、卡莫司汀。