[发明专利]嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201010197457.8 申请日: 2003-03-14
公开(公告)号: CN101830889A 公开(公告)日: 2010-09-15
发明(设计)人: R·巴特里;G·森克;N·G·库克;R·杜塔勒;G·托马;A·冯马特;本田敏幸;松浦直子;野野村和彦;大森治;梅村一郎;K·欣特尔丁;C·帕帕耶奥尔尤 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D239/48;A61K31/506;A61K31/505;A61K31/55;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;胡志君
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 衍生物
【说明书】:

本申请是中国专利申请03806101.5的分案申请,原申请的申请日是2003年3月14日,发明名称是“嘧啶衍生物”。

本发明涉及嘧啶衍生物,涉及它们的生产方法、它们用作药物的用途,以及涉及包含它们的药物组合物。

更具体地,本发明在第一方面提供了游离形式或盐形式的式I化合物,

其中,X为=CR0-或=N-;

R0,R1,R2,R3和R4中的每一个独立地是氢;羟基;C1-C8烷基;C2-C8链烯基;C3-C8烷基;C3-C8环烷基-C1-C8烷基;羟基C1-C8烷基;C1-C8烷氧基C1-C8烷基;羟基C1-C8烷氧基C1-C8烷基;任选地在环上可以被羟基、C1-C8烷氧基、羧基或C1-C8烷氧基羰基取代的芳基C1-C8烷基;

或R3和R4及与它们连接的氮和碳原子一起形成5到10元杂环,并额外地包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子;

或R1、R2和R3中的每一个独立地是卤素、卤代-C1-C8烷基;C1-C8烷氧基、卤代-C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷氧基;C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基;芳基;芳基C1-C8烷氧基;杂芳基;杂芳基-C1-C4烷基;5到10元杂环;硝基;羧基;C2-C8烷氧基羰基;C2-C8烷基羰基;-N(C1-C8烷基)C(O)C1-C8烷基;-N(R10)R11;-CON(R10)R11;-SO2N(R10)R11;或-C1-C4-亚烷基-SO2N(R10)R11;其中R10和R11中的每一个独立地是氢;羟基;C1-C8烷基;C2-C8链烯基;C3-C8环烷基;C3-C8环烷基-C1-C8烷基;C1-C8烷氧基C1-C8烷基;羟基C1-C8烷氧基C1-C8烷基;羟基C1-C8烷基;(C1-C8烷基)-羰基;任选地可以在环上被羟基、C1-C8烷氧基、羧基或C2-C8烷氧基羰基取代的芳基C1-C8烷基;或5到10元杂环;

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