[发明专利]吡咯烷5-取代戊二烯酰胺类化合物的制备方法无效
申请号: | 201010197872.3 | 申请日: | 2010-06-11 |
公开(公告)号: | CN102276557A | 公开(公告)日: | 2011-12-14 |
发明(设计)人: | 陈悦;张泉;邱传将;齐艳国 | 申请(专利权)人: | 天津尚德药缘科技有限公司 |
主分类号: | C07D295/185 | 分类号: | C07D295/185 |
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地址: | 300384 天津市华苑*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯烷 取代 戊二烯酰胺类 化合物 制备 方法 | ||
1.一种制备吡咯烷5-取代戊二烯酰胺类化合物的方法,该方法包括以下步骤:
(1)吡咯烷(1)与α-卤代乙酰卤或α-卤代乙酸(2)在适当的碱或适当的缩合剂,一定的溶剂中反应生成吡咯烷α-卤代乙酰胺(3);
(2)吡咯烷α-卤代乙酰胺(3)与膦酸三取代酯或三取代膦(4)在60℃-180℃温度下反应生成化合物(5);
(3)化合物(5)与(E)-3-取代丙烯醛(6)在适当的碱和一定的溶剂中反应得吡咯烷5-取代戊二烯酰胺类化合物(7)。
2.根据权利要求1所述的方法,其中卤代原子可以为氯、溴或碘。
3.根据权利要求1所述的方法,其中取代基R,可以为苯基、取代苯基、1-8个碳原子的直链或支链烷基或苯氧基、取代苯氧基、1-8个碳原子的直链或支链烷氧基。
4.根据权利要求1所述的方法,其中取代基Y,可以为氢、烷基、环烷基,烯基,炔基,芳基,烷基芳基,芳基烷基,芳基烯基,芳基炔基或杂环基。
5.根据权利要求1(1)所述的方法,其中适当的碱可以为有机碱(吡啶、三乙胺、二异丙基乙基胺)或无机碱(碳酸钾、碳酸钠、碳酸钙、碳酸铯、碳酸氢钾、碳酸氢钠)。一定的溶剂可以为二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯。
6.根据权利要求1(3)所述的方法,其中适当的碱可以为碳酸钾、氢氧化钠、氢化钠、正丁基锂、异丁基锂、二异丙基氨基锂、六甲基二硅基胺基锂、六甲基二硅基胺基钠、六甲基二硅基胺基钾。溶剂优选为四氢呋喃、二氯甲烷、1,2二氯乙烷、苯、甲苯、乙腈。
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