[发明专利]组蛋白去乙酰化酶抑制剂有效
| 申请号： | 201010198533.7 | 申请日： | 2010-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN102267923A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 王惠珀;李昂;郑幼文;王群力;张峰硕;萧哲志 | 申请（专利权）人： | 台北医学大学 |
| 主分类号： | C07C259/06 | 分类号： | C07C259/06;C07D213/65;A61K31/165;A61K31/44;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;徐志明 |
| 地址： | 中国台湾台北市1*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 组蛋白 乙酰化 抑制剂 | ||
1.下式的化合物
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6各独立地为氢、烷基、羟基或烷氧基；R7是羟基、OR或OC(O)R，R是任选被卤素、芳基、杂芳基、氨基或羧基取代的烷基；R8是氢、(CH2)mNHC(O)R’或(CH2)mOC(O)R’，其中m是0、1或2，R’是任选被卤素、芳基、杂芳基、氨基或羧基取代的烷基。
2.如权利要求1的化合物，其中R7是羟基。
3.如权利要求2的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6各为氢。
4.如权利要求1的化合物，其中R4是羟基。
5.如权利要求4的化合物，其中R1、R2和R3各是氢，且R5和R6各是烷基。
6.如权利要求1的化合物，其中R7是OC(O)R。
7.如权利要求6的化合物，其中R是被NH2取代或苯基取代的烷基。
8.如权利要求1的化合物，其中所述化合物选自以下化合物：
9.下式的化合物：
其中R1是氢、羟基、氨基、烷氧基、芳烷氧基、烷基羰氧基或烷氧基羰氧基；R2是氢、羟基、烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基；R3是羟基或苯基；X是氧或NH；Y是亚苯基或-CH2-；其中m和n各独立地是0、1、2、3、4或5。
10.如权利要求9的化合物，其中X是NH。
11.如权利要求10的化合物，其中Y是亚苯基。
12.如权利要求11的化合物，其中m是0且n是3。
13.如权利要求12的化合物，其中R3是羟基。
14.如权利要求10的化合物，其中Y是-CH2-。
15.如权利要求9的化合物，其中R3是羟基。
16.如权利要求9的化合物，其中X是氧。
17.如权利要求9的化合物，其中R1是羟基或烷氧基。
18.如权利要求9的化合物，其中R1是苄氧基。
19.如权利要求9的化合物，其中所述化合物选自以下化合物：
20.一种治疗粘膜炎的方法，包括向需要的对象施用有效量的权利要求1的化合物。
21.一种治疗粘膜炎的方法，包括向需要的对象施用有效量的权利要求9的化合物。
22.一种治疗癌症的方法，包括向需要的对象施用有效量的权利要求1的化合物。
23.一种治疗癌症的方法，包括向需要的对象施用有效量的权利要求9的化合物。
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