[发明专利]用于预防和治疗相关病症而作为5-HT2A血清素受体调节剂的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物

权利要求书

1.一种体外确定测试化合物的5-HT_2A反相激动剂活性的方法，其包含：

a.在多个细胞培养孔中提供转染了组成性活化的人类5-HT_2A受体cDNA的宿主细胞；

b.在每个所述的孔中加入测试化合物；和

c.通过测量IP₃积累而确定所述测试化合物的5-HT_2A反相激动剂活性；

其中，1-[3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯基]-3-(2，4-二氟-苯基)-脲是所述测试化合物之一。

2.一种体内确定测试化合物减弱DOI诱导的行动低下的能力的方法，其包含：

a.提供多个大鼠；

b.将测试化合物注射到每个所述的大鼠中；

c.将DOI注射到每个所述的大鼠中；和

d.通过测量后脚直立动作而确定所述测试化合物减弱DOI诱导的行动低下的能力；

其中，1-[3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯基]-3-(2，4-二氟-苯基)-脲是所述测试化合物之一。

3.一种用于制备1-[3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯基]-3-(2，4-二氟-苯基)-脲或其医药上可接受的盐、溶剂化物或水合物的方法，其包含如下步骤：

a.在SnCl₂·2H₂O存在下还原4-溴-5-(2-甲氧基-5-硝基-苯基)-1-甲基-1H-吡唑：

以形成3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯胺：

或其盐；和

b.使所述3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯胺或其盐与2，4-二氟苯基异氰酸酯：

反应，以形成所述1-[3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯基]-3-(2，4-二氟-苯基)-脲或其医药上可接受的盐、溶剂化物或水合物。

4.一种评估新近合成或鉴别的化合物的方法，其包括测量所述化合物与放射标记的1-[3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯基]-3-(2，4-二氟-苯基)-脲竞争结合至5-HT_2A受体的能力。