[发明专利]一种四妙勇安汤整合型新剂型制备技术

说明书

技术领域

本发明涉及一种四妙勇安汤整合型新剂型，本发明还涉及一种四妙勇安汤整合型新剂型制备技术。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

四妙勇安汤来源于《验方新编》。方由金银花90克、玄参90克、当归60克、甘草30克组成。功用：清热解毒，活血止痛。主治热毒炽盛之脱疽。患肢暗红微肿灼热，溃烂腐臭，疼痛剧烈，或见发热口渴，舌红脉数。

四妙勇安汤的药理作用：用本方对血栓闭塞性脉管炎湿热型和血瘀型病人治疗前后的血液流变学特性进行观察，认为本病患者血浆粘度比正常人高，红细胞电泳时间延长，血沉快，血液处于粘度高、易聚的状态。用本法治疗后，湿热型病人血浆粘度降低，红细胞电泳时间变快；血瘀型病人治疗前血粘度比正常人高，治疗后则下降，红细胞和血小板电泳变快。此结果与本病患者不正常之血液流变学特征相对应，提示了活血化瘀治疗可使血液粘聚状态好转或消除，临床症状得以改善。

金银花的药理作用：体外实验表明，金银花煎剂及醇浸液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、霍乱弧菌等多种革兰阳性和阴性菌均有一定的抑制作用。有入认为绿原酸和异绿原酸是金银花主要的抗菌成分。但另有报道，金银花经加热炮制后，其绿原酸含量有所下降，但其抑菌作用未见相应下降，相反对痢疾杆菌、变形杆菌的抑制作用还有所加强，说明绿原酸并非金银花唯一抑菌成分。金银花水煎剂(1∶20)在人胚肾原代单层上皮细胞组织培养上，对流感病毒、孤儿病毒、疤疹病毒均有抑制作用，能抑制病毒的复制、延缓病毒所致细胞病变的发生。金银花在细胞外抑制柯萨奇及孤儿病毒的作用很明显。金银花煎剂对钩端螺旋体有抑制作用。腹腔注射金银花注射液7.5g/kg能使接受LD 50的绿脓杆菌内毒素或绿脓杆菌的小鼠存活率达半数以上。静注金银花蒸馏液6g/kg，对绿脓杆菌内毒素中毒的家兔有治疗作用，能改善其所引起的白细胞减少和体温降低。从黄褐毛忍冬中分离出的黄褐毛忍冬总皂甙，给小鼠皮下注射200mg/kg，能显著降低四氯化碳、D-半乳糖胺、扑热息痛中毒小鼠的丙氨酸转氨酶(ALT)活性及肝脏甘油三酯含量，并明显减轻肝脏的病理损害。腹腔注射金银花提取液0.25g/kg，能抑制角叉菜胶所致的大鼠足蹠肿胀，对蛋清所致的足肿胀也有抑制作用。大鼠腹腔注射金银花提取液8g/kg，每日2次，连续6日，对巴豆油肉芽囊肿的炎性渗出和肉芽组织形成有明显的抑制作用。另外本品还有降血脂、中枢兴奋、抗生育等作用。小鼠皮下注射本品浸膏的LD 50为53g/kg。绿原酸有致敏原作用，可引起变态反应，但口服无此反应，因绿原酸可被小肠分泌物转化成无致敏活性的物质。