[发明专利]一种白头翁汤整合型新剂型制备技术

说明书

技术领域

本发明涉及一种白头翁汤整合型新剂型，本发明还涉及一种白头翁汤整合型新剂型制备技术。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

白头翁汤来源于汉代张仲景的《伤寒论》。方由白头翁15克、黄柏12克、黄连6克、秦皮12克组成。功用：清热解毒，凉血止痢。主治热毒痢疾。腹痛，里急后重，肛门灼热，下痢脓血，赤多白少，渴欲饮水，舌红苔黄，脉弦数。本方常用于阿米巴痢疾、细菌性痢疾属热毒偏盛者、急性菌痢、急性结膜炎等。

白头翁汤的药理作用主要有抗菌，抗阿米巴原虫，抗炎，增强免疫功能等作用。白头翁汤对志贺氏、施氏、福氏、宋内氏等痢疾杆菌有明显的抑制作用。其中对志贺氏菌、施氏菌有较强的抑菌作用，对福氏菌、宋内氏菌作用较弱。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及卡他球菌也有较强的抑菌作用。对羊毛状小孢子菌、红色毛藓菌等皮肤真菌也有明显的抑制作用。白头翁汤对痢疾杆菌的抑制作用，以黄连、秦皮作用最强，黄柏次之，白头翁最弱。白头翁汤具有抗阿米巴原虫的作用，煎剂及其所含皂甙作用更为明显，浓度较高时可完全抑制其生长。白头翁汤对大鼠多种实验性脚爪浮肿及肉芽肿有消炎作用，局部用药能减轻肉芽肿的发展，效果近似保泰松。白头翁汤能增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力，并能增强网状内皮系统的吞噬功能，对于细菌毒素还有明显的解毒效应，这无疑可促进机体机能，增强抗病能力。

白头翁的药理作用：白头翁鲜汁、煎剂、乙醇提取物等于体外均有明显的抗菌作用，能抑制金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌、沙门菌等的生长。体外试验白头翁煎剂于1.60，白头翁皂甙于1∶500能抑制阿米巴的繁殖，而煎剂于1.40，皂甙于1∶200时则能完全抑制阿米巴原虫的生长。每日给煎剂1g/kg或皂甙1g/kg连续6日，能明显抑制大白鼠体内阿米巴的生长。白头翁60％乙醇浸膏或水液于5％浓度5分钟即可杀死阴道滴虫。另报道白头翁粉杀滴虫的MIC为2mg/ml。此外，白头翁及其复方如白头翁汤对皮肤真菌、酵母菌、锥虫、白色念珠菌等均有抑制作用。白头翁素有较强的杀灭真菌作用。白头翁还对小白鼠流感病毒感染有轻度抑制作用，其水浸液可延长感染流感病毒PR 8株小鼠的存活时间，减轻肺部炎症。白头翁乙醇提取物有镇静、镇痛作用。

黄柏的药理作用：黄柏水煎剂或醇浸剂在体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌、白喉杆菌、枯草杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、脑膜炎双球菌等，均有不同程度的抑制作用。实验还表明、黄柏对福氏痢疾杆菌、志贺氏痢疾杆菌有较强的抑制作用。另外，黄柏煎剂、水浸剂于体外对多种致病性皮肤真菌、阴道滴虫等均有不同程度的抑制作用。黄柏去掉小檗碱的提取物皮下注射或灌服，对阿司匹林或结扎幽门引起的大鼠胃溃疡有显著抑制作用，对小鼠应激性溃疡也有效。黄柏流浸膏腹腔注射，对麻醉猫有明显的降压作用，对心率则无影响。此外，黄柏尚有解热、抗炎抗血小板聚集等作用。