[发明专利]一种瓜蒌薤白白酒汤整合型新剂型制备技术

说明书

技术领域

本发明涉及一种瓜蒌薤白白酒汤整合型新剂型，本发明还涉及一种瓜蒌薤白白酒汤整合型新剂型制备技术。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、酒解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

瓜蒌薤白白酒汤来源于汉代张仲景的《金匮要略》。方由瓜蒌实一枚(24g)、薤白半升(12g)、白酒七升(适量)组成。三味同煮，取二升，分温再服。功用通阳散结，豁痰下气。用于胸痹，证见胸背疼痛、痰多喘闷、气短不得卧，苔白腻而滑，脉沉弦者。本方是治疗胸阳不振，气滞痰阻之胸痹证的基础方剂。以胸痛，喘息短气，舌苔白腻，脉弦紧为证治要点。目前常用本方加活血化瘀药治疗冠心病之心绞痛。也用于胸膜炎、慢性支气管炎、胁间神经痛等属于上述证候者。属胸阳不振，痰浊内阻见症者，可加减用之。

瓜蒌薤白白酒汤的药理作用：主要有扩张血管，抗缺氧，抑制心脏，保护缺血心肌，抑制血小板聚集，降低血液粘度，改善脂质代谢和调整前列腺素及环核苷酸代谢平衡等作用。瓜蒌薤白汤及其单味药瓜蒌均有明显扩张冠状动脉血管和外周血管的作用。(1)扩张冠状动脉血管：豚鼠和家兔离体心脏灌流实验表明瓜蒌薤白汤有直接扩冠作用。灌流液中含药量≥1mg/ml能明显扩张冠状动脉血管，增加冠脉流量，并能拮抗垂体后叶素导致的冠脉流量减少。这对改善缺血心肌的能量和氧的供需平衡有利。单味瓜蒌也有此作用，而单味薤白无此作用。(2)扩张外周血管：大鼠和家兔离体主动脉条片实验表明，瓜蒌薤白汤和单味瓜蒌≥50mg/m1浓度时均能明显拮抗高K+和去申肾上腺素导致的血管平滑肌收缩，薤白也有此拮抗作用；此外，浓度≥200mg/ml时，瓜蒌薤白汤还有直接松弛血管平滑肌的作用。这些作用能降低外周血管阻力，改善血液循环。小鼠耐缺氧实验表明，瓜蒌薤白汤能明显延长正常小鼠和异丙肾上腺素引致心肌缺氧小鼠的常压缺氧生存时间，腹腔注射7.5g/kg瓜蒌薤白汤比皮下注射心得安20mg/kg效果好。单味瓜蒌和薤白也均有此作用，且以薤白作用为强，二药合用有明显的协同作用。豚鼠和家兔离体心脏灌流实验表明，瓜蒌薤白汤及其单味瓜蒌、薤白均有明显抑制心脏、减慢心率和大剂量时减弱心肌收缩力作用。瓜蒌作用比薤白强，复方作用较温和。瓜蒌薤白汤在灌流液中含量≥5.0mg/ml即可使心率明显减慢，含量≥10mg/ml就能使心肌收缩力明显减弱，作用强度随含量增加而提高，含量≥100mg/ml时可使心脏完全抑制，心跳停止。瓜蒌薤白汤注射液5.0g/kg腹腔注射对垂体后叶素引致的大鼠和家兔心电图T波高耸有缓解作用，表明其对垂体后叶素引致的动物急性心肌缺血的心脏有保护作用。家兔和大鼠血小板聚集实验表明，瓜蒌薤白汤体内外给药均有抑制血小板聚集作用。100mg/ml瓜蒌薤白汤的作用比0.2mg/ml潘生丁的效果好。瓜蒌薤白汤注射液≥10g/kg腹腔注射对ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集均有明显抑制作用，而且对循环血液中的血小板计数无明显影响，其作用强度比腹腔注射潘生丁20mg/kg为强。单味瓜蒌、薤白也均有这些作用，二药合用具有明显增强作用。瓜蒌注射液对花生四烯酸诱导的血小板聚集及TXB2合成均有明显抑制作用。瓜蒌薤白汤≥10g/kg灌胃给药可使家兔全血比粘度降低，红细胞电泳加快而对血浆比粘度和红细胞压积无明显影响。