[发明专利]一种平胃散整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种平胃散整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种平胃散整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

平胃散来源于《医方类聚》。方由苍术120克、厚朴90克、陈橘皮60克、炙甘草30克、生姜2片、大枣2枚组成。捣罗为散。功用：燥湿运脾，行气和胃。主治湿困脾胃，脘腹胀满，不思饮食，口淡无味，呕吐恶心，嗳气吞酸，常多泄泻，肢体沉重、怠惰嗜卧，舌苔白腻而厚，脉缓。

平胃散的药理作用：主要有健胃助消化，抗溃疡，抗炎，抗病原微生物等作用。本方中生姜、陈皮、苍术、厚朴含芳香性挥发油和姜辣素，且后三味药辛、苦，口服对胃肠粘膜有温和的刺激作用，促进消化液分泌，增加胃肠运动，并抑制肠内异常发酵，从而增强消化机能，排除肠内积气，而达健胃助消化之效。方中甘草、陈皮、厚朴对多种实验性溃疡模型有明显抑制作用。方中生姜、陈皮、甘草对不同的炎症模型均有较明显抑制作用。平胃散中除大枣外，其余5味药均有不同程度抗病原微生物作用。

苍术的药理作用：苍术甙对小鼠、大鼠、兔和犬有降血糖作用，同时降低肌糖原和肝糖原，抑制糖原生成，使氧耗量降低，血乳酸含量增加。苍术提取物可使经链脲霉素前处理的大鼠明显升高的血糖水平降低。苍术对应激性溃疡有显著的抑制作用。对因胃黏膜血虚、循环障碍引起的能量不足、黏膜抵抗力减弱，引起组织坏死而形成的溃疡，苍术有明显效果。苍术具有抗组胺刺激胃液分泌的作用，对组胺引起胃酸分泌过多及以黏膜变化为主因的溃疡有效。苍术对胃液分泌有显著抑制作用，能预防胃液贮留的幽门结扎溃疡、阿司匹林引起的胃黏膜破坏、胃酸过剩引起的黏膜溃疡。苍术丙酮提取物能明显促进胃肠运动。苍术亦能抑制“脾虚”动物小肠推进活动，对抗泄泻；能降低血清铜和提高血清锌，改善“脾虚”动物代谢功能，增加体重，并通过提高血清铁，增加血红蛋白合成，提高红细胞功能。苍术的醇提取液和水溶液对兔十二指肠活动均有较明显的抑制作用；苍术对四氯化碳诱发的鼠肝细胞毒性有显著的抗肝毒性作用。茅苍术灌胃，能显著增加大鼠钠和钾的排泄。体外实验证明，苍术挥发油、桉叶醇和茅术醇对食管癌细胞有一定的抑制作用。

厚朴的药理作用：厚朴酚与异厚朴酚具有特殊而持久的中枢性肌肉松驰活性。木兰箭毒碱(厚朴碱)有横纹肌阻断作用，蟾蜍运动终板试验证明是由于阻断神经冲动在终板的传递，使运动神经末梢麻痹，引起全身松驰性运动的麻痹现象。厚朴煎剂有广谱抗菌作用，体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、狗小芽孢癣菌、共心性毛癣菌、堇色毛癣菌、红色毛癣菌等均有抑制作用；在豚鼠体内有一定的抗炭疽杆菌作用。另外，厚朴还有调节平滑肌、抗溃疡、中枢抑制、降血压、抗病原微生物、抗肿瘤等作用。