[发明专利]一种玉真散整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种玉真散整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种玉真散整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。

加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

玉真散方源于《外科正宗》。方由天南星、防风、白芷、天麻、羌活、白附子各等分(各6g)组成。上为末，每服二钱，热酒一盅调服，更敷患处。功用：祛风化痰，定搐止痉。主治破伤风，牙关紧急，口撮唇紧，身体强直，角弓反张，甚则咬牙缩舌。病机：风毒之邪，侵入破伤之处，深达经脉。《素问玄机原病式》“大法破伤风宜以辛热治风之药，开冲结滞，荣卫宣通而愈。”古代和现代治疗破伤风皆强调得汗为度。另据药理研究，本方有抗惊厥作用。本方为治疗破伤风的常用方。临床根据其病史，以牙关紧急，身体强直，角弓反张为证治要点。

天南星的药理作用：天南星有镇静和镇痛作用，天南星煎剂腹腔注射能使兔和大鼠活动减少、安静、翻正反射迟钝；并能明显延长小鼠的戊巴比妥钠睡眠时间；小鼠热板法表明有明显的镇痛作用。水浸剂可明显对抗士的宁、戊四唑及咖啡因引起的惊厥，其抗惊厥强度依次为东北天南星>天南星>异叶天南星。鲜天南星水提物体外对Hela细胞有抑制作用，对小鼠肉瘤S180、HCA实体瘤、宫颈癌U14等实验性肿瘤均有一定抑制作用。小鼠酚红排泌法表明天南星煎剂有祛痰作用。

防风的药理作用：防风煎剂与醇浸剂10ml/kg分别给予用伤寒混合菌苗静注所致发热的兔灌胃，半小时后出现中等强度解热作用，煎剂的作用较醇浸剂强，且可持续2.5小时以上。防风煎剂4.4g/kg给家兔腹腔注射，对伤寒、副伤寒菌苗和破伤风毒素的混合制剂引起的发热，有明显的解热效果；防风醇提取液2g/kg给小鼠腹腔注射后半小时，对三联菌苗(百日咳、白喉、破伤风杆菌)引起的发热有显著解热作用。小鼠灌服防风50％乙醇浸出液(蒸去乙醇)，能明显提高痛阈(电刺激鼠尾法)，皮下注射同样有效。实验表明：给小鼠灌胃防风煎剂，腹腔注射防风醇浸剂，皮下注射防风醇浸剂、防风煎剂，均可明显抑制醋酸引起的扭体反应。有报告认为，防风的镇痛部位与吗啡相似，主要在中枢。小鼠灌服防风煎剂40g/kg，能显著减少其自发活动次数，与阈下催眠剂量戊巴比妥钠有协同作用。新鲜关防风榨出液在体外试验，对绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌有一定抗菌作用。品种未经鉴定的防风煎剂对溶血性链球菌及痢疾杆菌也有一定的抗菌作用。防风粗制水提取物有抗哥伦比亚SK病毒的作用。防风煎剂、醇浸剂给大鼠灌胃，对蛋清性足肿胀有一定的抑制作用；防风煎剂给小鼠灌胃或腹腔注射，可明显抑制巴豆油引起的耳部炎症；防风煎剂给小鼠腹腔注射，对腹腔毛细血管的通透性有明显降低作用。防风水浸液(2g/ml生药)能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬细胞百分率和吞噬指数，并能对抗氢化可的松对小白鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响，使其恢复并超过正常水平。防风水煎剂也能使小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数显著高于对照组。防风煎剂20g/KG给豚鼠灌胃，连续7天，能显著抑制2，4-二硝基氯苯引起的迟发性变态反应；在致敏豚鼠离体气管、肠管中分别加入防风煎剂1g、0.5g、0.3g，15分钟后均可对抗其过敏性收缩。