[发明专利]包含头孢丙烯脂质体的胶囊剂及其制备方法

权利要求书

1.一种头孢丙烯脂质体，其特征在于，所述的头孢丙烯脂质体是由头孢丙烯、氢化蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、胆固醇和维生素E组成，其中头孢丙烯∶氢化蛋黄卵磷脂∶大豆卵磷脂∶胆固醇∶维生素E的重量比为1∶1.25～5∶1.25～5∶2.5～10∶0.1～3。

2.如权利要求1所述的头孢丙烯脂质体，其特征在于，其中头孢丙烯∶氢化蛋黄卵磷脂∶大豆卵磷脂∶胆固醇∶维生素E的重量比为1∶2.5～5∶2.5～5∶5～10∶0.5～2。

3.如权利要求1、2任一项所述的头孢丙烯脂质体，其特征在于，其中头孢丙烯∶氢化蛋黄卵磷脂∶大豆卵磷脂∶胆固醇∶维生素E的重量比为1∶2.8∶2.8∶5.6∶0.8。

4.一种制备权利要求1至3任一项所述的头孢丙烯脂质体的方法，其特征在于，所述的制备方法包括：

(A)按处方量将氢化蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、胆固醇和维生素E溶于适量有机溶剂中，混合均匀，过滤，蒸发除去有机溶剂制得磷脂膜，干燥；

(B)称取处方量的头孢丙烯，加适量pH值为6.0～8.0的缓冲液使溶解；

(C)往干燥后的磷脂膜中加入上述缓冲液和适量用同样缓冲液溶解的、浓度为0.8mg/ml的聚维酮K₃₀溶液，振摇，搅拌使磷脂膜完全水化，高速均质乳化，制得脂质体混悬液；

(D)将脂质体混悬液冷冻干燥或喷雾干燥，即得头孢丙烯脂质体。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的缓冲液为磷酸盐缓冲液。

6.一种头孢丙烯胶囊剂，其特征在于，由权利要求1至5任一项所述的头孢丙烯脂质体以及药学上可接受的载体组成。

7.如权利要求6所述的头孢丙烯胶囊剂，其特征在于，所述的药学上可接受的载体选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂、矫味剂、芳香剂、着色剂或溶解度促进剂。

8.如权利要求6所述的头孢丙烯胶囊剂，其特征在于，所述的头孢丙烯胶囊剂包括如下重量比的组分：头孢丙烯∶稀释剂∶崩解剂∶粘合剂∶助流剂∶矫味剂∶芳香剂∶着色剂∶溶解度促进剂＝1∶0.1～30∶0.01～10∶0.01～5∶0～5∶0～20∶0～1∶0～1∶0～10。

9.一种制备权利要求6至8任一项所述的头孢丙烯胶囊剂的方法，其特征在于，所述的制备方法包括：

(A)按处方量将头孢丙烯脂质体粉碎，过筛；

(B)按处方量将各种药学上可接受的载体分别进行过筛粉碎，备用；

(C)取处方量的粘合剂溶于水或乙醇-水溶液中，制成2～15％的粘合溶液，作为粘合剂用；

(D)将已过筛的头孢丙烯脂质体和稀释剂加入上述粘合溶液中制软材，过筛制粒，烘干，整粒，制得头孢丙烯脂质体颗粒I，备用；

(E)将头孢丙烯脂质体颗粒I和已过筛的崩解剂、助流剂在三向运动混合机中按等量递加法混合均匀，制得头孢丙烯脂质体颗粒II，备用；

(F)测定头孢丙烯脂质体颗粒II中的主药含量，计算粒重；

(G)使用颗粒分装机将头孢丙烯脂质体颗粒II分装成胶囊剂。

10.权利要求1至3任一项所述的头孢丙烯脂质体或权利要求6至8任一项所述的头孢丙烯胶囊剂在制备用于治疗急性胆囊炎的药物中的应用。