[发明专利]一种治疗脑部疾病的纳米粒制剂

权利要求书

1.一种治疗脑部疾病的纳米粒制剂，其特征在于：负载的药物是栀子苷或栀子总环烯醚萜苷，载体包括聚乳酸-羟基乙酸共聚物，乳化剂是聚乙烯醇和选自氢化蓖麻油或吐温-80中的一种，各原料的重量份为：

栀子苷或栀子总环烯醚萜苷10～250mg重量份，吐温-80或氢化蓖麻油1～30mg重量份，聚乳酸-羟基乙酸共聚物50～300mg重量份，聚乙烯醇200～500mg重量份；

所述纳米粒制剂通过下述方法制备：

栀子苷或栀子总环烯醚萜苷以及选自氢化蓖麻油或吐温-80中的一种溶于水中作为内水相，聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶于有机溶剂作为有机相，聚乙烯醇溶于水中作为外水相；将内水相和有机相混合，在冰浴中超声制成初乳；将初乳立即注入到外水相中，在冰浴中超声制成复乳；将复乳注入到含有聚乙烯醇的水溶液中，继续搅拌使有机溶剂完全挥发，低温离心，收集沉淀，加入冻干保护剂甘露醇，冷冻干燥，即得。

2.根据权利要求1所述的纳米粒制剂，其特征在于：栀子总环烯醚萜苷中栀子苷的含量不少于25％。

3.根据权利要求1所述的纳米粒制剂，其特征在于：构成内水相时，所述乳化剂为氢化蓖麻油，浓度为5～15g/L。

4.根据权利要求1所述的纳米粒制剂，其特征在于：所述有机相中聚乳酸-羟基乙酸共聚物的浓度为20～30g/L。

5.根据权利要求1所述的纳米粒制剂，其特征在于：所述外水相中聚乙烯醇的浓度为10～15g/L。

6.根据权利要求1所述的纳米粒制剂，其特征在于：所述有机溶剂是二氯甲烷或二氯甲烷和丙酮的混合溶剂。

7.根据权利要求1所述的纳米粒制剂，其特征在于：超声制备初乳和复乳时，超声功率为200～400W，超声时间为2～4分钟。

8.根据权利要求1至7任一权利要求所述的纳米粒制剂，其特征在于：所述载体还包括壳聚糖，在各原料中壳聚糖占100～200mg重量份；在制备所述纳米粒制剂时，壳聚糖和聚乙烯醇溶解于水作为外水相。

9.根据权利要求8所述的纳米粒制剂，其特征在于：负载的药物是栀子苷，载体是聚乳酸-羟基乙酸共聚物和壳聚糖，乳化剂是聚乙烯醇、氢化蓖麻油，各原料的重量份为：

栀子苷10～250mg重量份，氢化蓖麻油1～30mg重量份，聚乳酸-羟基乙酸共聚物50～300mg重量份，聚乙烯醇200～500mg重量份；壳聚糖100～200mg重量份；

所述纳米粒制剂通过下述方法制备：

(1)栀子苷和氢化蓖麻油溶于水中作为内水相，其中栀子苷的浓度为30g/L，氢化蓖麻油的浓度为10g/L；

(2)聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶于二氯甲烷作为有机相，聚乳酸-羟基乙酸共聚物的浓度为20g/L；

(3)聚乙烯醇和壳聚糖溶于水中作为外水相，其中聚乙烯醇的浓度为10g/L，壳聚糖的浓度为4g/L；

(4)将所述内水相和有机相按照体积比为内水相∶有机相＝1∶5～10混合，在冰浴中200～400W超声2～4分钟制成初乳；

(5)将所述初乳立即注入到外水相中，所述外水相与有机相的体积比为外水相∶有机相＝5～10∶1；在冰浴中200～400W超声2～4分钟制成复乳；

(6)将所述复乳注入到0.5％g/L聚乙烯醇水溶液中，继续搅拌4小时，使二氯甲烷完全挥发，4℃下10000r·min^-1离心10min，蒸馏水洗涤三次，收集沉淀；

(7)加入所述沉淀重量8％的甘露醇作为冻干保护剂，冷冻干燥，即得。

10.根据权利要求1、2、3、4、5、6、7或9所述的纳米粒制剂，其特征在于：所述纳米粒制剂装入鼻用吸入装置制成喷雾剂。