[发明专利]一种光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸的制备方法无效
申请号: | 201010204407.8 | 申请日: | 2010-06-12 |
公开(公告)号: | CN101863801A | 公开(公告)日: | 2010-10-20 |
发明(设计)人: | 刘毅;印晓星;贾根光;刘莉;张玲;尹翠;缑灵山;庄雪梅 | 申请(专利权)人: | 徐州医学院 |
主分类号: | C07C275/16 | 分类号: | C07C275/16;C07C273/18 |
代理公司: | 徐州市三联专利事务所 32220 | 代理人: | 何君 |
地址: | 221000 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 光学 活性 瓜氨酸 制备 方法 | ||
1.一种光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸的制备方法,其特征是:以光学活性鸟氨酸(或其盐)或赖氨酸(或其盐)为原料,在碱性条件下,沸水浴中加入可溶性铜盐回流,生成二鸟氨酸合铜或二赖氨酸合铜以保护光学活性鸟氨酸(或其盐)或赖氨酸(或其盐)的α-氨基,反应完毕后,在同一反应瓶内加入尿素,沸水浴条件下回流以对上述产物二鸟氨酸合铜的δ-氨基或二赖氨酸合铜的ε-氨基进行甲酰化,得到光学活性瓜氨酸铜或高瓜氨酸铜。所述的光学活性瓜氨酸铜或高瓜氨酸铜脱保护时,可选用无机试剂硫化物(不包括硫化氢)进行脱保护,也可选用有机试剂有机酸进行脱保护,选用硫化物时,以水为溶剂,将光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸与硫化物混合反应,生成光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸,其反应温度为20℃-100℃,反应时间为10min-480min;选用有机酸时,在酸性条件下,将光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸与有机酸混合反应,生成光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸,其反应温度为20℃-100℃,反应时间为10min-480min。
2.根据权利要求1所述的一种光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸的制备方法,其特征是:所述的光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸是:光学纯的L-瓜氨酸(或其盐)或L-高瓜氨酸(或其盐),或D-瓜氨酸(或其盐)或D-高瓜氨酸(或其盐),或是部分外消旋的光学活性瓜氨酸(或其盐)或高瓜氨酸(或其盐)。
3.根据权利要求1所述的一种光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸的制备方法,其特征是:所述的可溶性铜盐是五水硫酸铜、硫酸铜、氯化铜、硝酸铜,原料与铜盐的摩尔比为1∶1-1∶2,所述的碱溶液是0.1M-1M的碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾或氨水。
4.根据权利要求1所述的一种光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸的制备方法,其特征是:所述的硫化物是硫化亚铁、硫化钠、硫化锌,光学活性瓜氨酸铜或高瓜氨酸铜与硫化物的摩尔比为1∶1-1∶2。
5.根据权利要求1所述的一种光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸的制备方法,其特征是:所述的有机酸是二水合草酸或酒石酸,所述的酸溶液是0.1M-1M的盐酸或硫酸,光学活性瓜氨酸铜或高瓜氨酸铜与有机酸的摩尔比为1∶1-1∶2。
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