[发明专利]山楂叶及其提取物的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及山楂叶及其提取物的新用途。

背景技术

白内障是由于晶状体混浊，失去双透镜作用，使光线不能透过晶状体到达视网膜，导致患者失明的一种常见眼科疾病，也是世界首位致盲因素，大多是因为老化和代谢障碍如糖尿病等引发。白内障的发病机制复杂，目前认为在高血糖情况下多元醇通路被激活，导致多元醇积聚，引起晶体纤维水肿，蛋白质合成减少、蛋白质分解、裂解及细胞结构的破坏，最后晶体皮质和核浑浊，白内障形成。醛糖还原酶(AR)是多元醇代谢通路的关键限速酶，在高血糖生理状态或组织过度利用糖时被激活，促使体内过量葡萄糖转化为山梨醇。山梨醇在细胞内大量蓄积可改变细胞膜的通透性，造成细胞渗透性水肿，进而出现糖尿病并发症，尤其在AR含量较高的敏感部位，肾小球基底膜、视网膜及外周神经等。大量动物实验及临床研究表明醛糖还原酶抑制剂(ARI)能有效改善多元醇代谢通路异常，治疗和预防白内障。

现代白内障囊外摘除或超声乳化术联合后房人工晶状体植入术是当前治疗白内障的主要手段。术后晶状体后囊浑浊即后发性白内障的发生会使术后提高的视力再度下降，影响手术效果且费用昂贵。因此，探讨用药物防治白内障，寻找疗效确切、廉价的防治白内障新药就成为药学工作者研究的重点。

山楂叶为蔷薇科植物山里红Crataegus pinnatifida Bge.var.majorN.E.Br.或山楂C.pinnatifida Bge.的叶子。性酸、甘、平，主入肝经。《中国药典》2005年版载其具有“活血化瘀，理气通脉”的作用。因此进一步研究山楂叶的药理作用，将其用于白内障的预防和治疗，是现阶段一个新的研究方向，具有重要的临床意义。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供山楂叶的新用途。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供山楂叶提取物的新用途。

为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：

本发明提供了山楂叶在抑制醛糖还原酶活性中的用途。

本发明提供了山楂叶在增强晶状体的抗氧化能力，减少晶状体的氧化损伤中的用途。

本发明提供了山楂叶在制备醛糖还原酶抑制药物中的用途。

本发明提供了山楂叶在制备预防和治疗白内障的药物中的用途。

本发明提供了山楂叶提取物在抑制醛糖还原酶活性中的用途。

本发明提供了山楂叶提取物在增强晶状体的抗氧化能力，减少晶状体的氧化损伤中的用途。

本发明提供了山楂叶提取物在制备醛糖还原酶抑制药物中的用途。

本发明提供了山楂叶提取物在制备预防和治疗白内障的药物中的用途。

优选的，上述用途中所述山楂叶提取物为山楂叶乙醇提取物。

优选的，上述用途中所述山楂叶乙醇提取物为山楂叶50％-95％乙醇提取物。

本发明还提供了实现上述用途的药物组合物，包含治疗有效量的山楂叶和/或山楂叶提取物以及任选的药学可接受的赋形剂。

上述药学可接受的赋形剂可以是药物制剂领域中任何常规的赋形剂，特定赋形剂的选择将取决于用于治疗特定患者的给药方式或疾病类型和状态，用于特定给药模式的合适药物组合物的制备方法完全在药物领域技术人员的知识范围内。例如，可以作为药学可接受的赋形剂包括药学领域常规的稀释剂、载体、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂等。

上述组合物可以制成滴剂、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、注射乳剂、注射用无菌粉针等多种形式，上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。

本发明的有益效果是：

山楂叶及其提取物通过抑制醛糖还原酶，增强机体抗氧化能力，从而有望用于制备治疗白内障的药物，进而达到对于白内障的治疗目的。

附图说明

图1A为山楂叶HPLC图谱；

图1B为山楂叶提取物HPLC图谱。

具体实施方式

为了使本领域的技术人员更好的理解本发明的技术方案，下面结合具体实施方式对本发明所述技术方案作进一步的详细说明。

实施例1

山楂叶提取物的制备

称取干燥山楂叶1kg，加入70％乙醇10L，沸腾回流提取2小时，过滤，残渣中加入70％乙醇10L，沸腾回流提取2小时，过滤，两次滤液合并，40℃水浴加热减压浓缩至干，得到山楂叶70％乙醇提取物214g。

实施例2

山楂叶提取物的制备

称取干燥山楂叶1kg，加入50％乙醇10L，沸腾回流提取2小时，过滤，残渣中加入50％乙醇10L，沸腾回流提取2小时，过滤，两次滤液合并，40℃水浴加热减压浓缩至干，得到山楂叶50％乙醇提取物235g。