[发明专利]檗谷素及其衍生物以及合成方法无效
| 申请号： | 201010212724.4 | 申请日： | 2010-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN102295675A | 公开（公告）日： | 2011-12-28 |
| 发明（设计）人： | 张沪跃;洪裕斌 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;杭州裕美生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J53/00 | 分类号： | C07J53/00;C07J75/00;A61K31/58;A61P9/00;A61P3/00 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 檗谷素 及其 衍生物 以及 合成 方法 | ||
1.檗谷素及其衍生物，其特征是，包括下述结构式的化合物檗谷素(1)和化合物氢化檗谷素(2)，
其中，n＝1-10，
X＝C，所述C为含直连或支链结构，饱和或不饱和链结构，
Y＝CH2，C＝O，C＝S。
2.按权利要求1所述的檗谷素及其衍生物，其特征是，所述的碳链中可以含有氧、硫或氮原子，环烷烃，环烯烃或芳香烃。
3.权利要求1的檗谷素及其衍生物的制备方法，其特征是，包括步骤：小檗碱-8-乙酰氯(3)与谷维素(4)在吡啶中进行反应，生成氢化檗谷素(2)，或，
8-氯乙基檗谷碱(3)在DMF中，与谷维素(4)钠盐反应，生成氢化檗谷素(2)。
4.权利要求3的檗谷素及其衍生物的制备方法，其特征是，所述的氢化檗谷素(2)通过下述合成路线：
将谷维素(4)溶解于吡啶；于室温下慢慢加入小檗碱-8-乙酰氯(3)；室温搅拌4小时；将反应混合物倾入搅拌中的冰水中，析出结晶，过滤，水洗，干燥，得粗品；取粗品，用加乙醇重结晶，得氢化檗谷素(2)精品；其中，n＝1，X＝CH，Y＝CH2C＝O；
或，
将8-氯乙基檗谷碱(3)溶解于DMF中；加入谷维素(4)钠盐；于40℃搅拌10小时；将混合物倾入搅拌中的冰水中，析出结晶，过滤，水洗，干燥，得粗品；取粗品，用乙醇重结晶，得氢化檗谷素(2)精品；其中，n＝1，X＝CH，Y＝CH2。
5.权利要求1的檗谷素及其衍生物在制备治疗心血管疾病药物中的用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于复旦大学;杭州裕美生物科技有限公司，未经复旦大学;杭州裕美生物科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201010212724.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
