[发明专利]含盐酸多奈哌齐活性成分的缓释片及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种含盐酸多奈哌齐活性成分的缓释片，其中，所述缓释片含有缓释材料，所述缓释材料为包含丙烯酸树脂、纤维素、胶类和脂肪类的一种或几种的组合物。

2.如权利要求1所述的缓释片，其中，所述缓释片中活性成分盐酸多奈哌齐：缓释材料的重量比为1∶0.2～20，重量比优选为1∶0.5～10，进一步优选为1∶0.7～8；

优选地，活性成分盐酸多奈哌齐在缓释片中重量百分比为0.5％-25％，优选1％-15％，其中活性成分盐酸多奈哌齐的每片载药含量为5～40mg，优选为10～30mg。

3.如权利要求1或2中任一项所述的缓释片，其中所述丙烯酸树脂选自甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物、甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯共聚物、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯共聚物的一种或几种；优选为丙烯酸树脂RS100、丙烯酸酯RL100、丙烯酸酯NE30D水分散体的一种或几种。

4.如权利要求1-3中任一项所述的缓释片，其中所述纤维素选自甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素的一种或几种；优选为高粘度羟丙甲纤维素和/或乙基纤维素。

5.如权利要求1-4中任一项所述的缓释片，其中所述胶类是黄原胶、瓜耳胶、卡波姆、阿拉伯胶、西黄芪胶的一种或几种；优选为瓜耳胶和/或西黄芪胶。

6.如权利要求1-5中任一项所述的缓释片，其中所述脂肪类选自单硬脂酸甘油酯、硬脂醇、硬脂酸丁酯的一种或几种；进一步优选为单硬脂酸甘油酯和/或硬脂醇。

7.如权利要求1-6中任一项所述的缓释片，其中所述缓释片还包含常规辅料；

优选地，所述缓释片中活性成分盐酸多奈哌齐：缓释材料：常规辅料的重量比为1∶0.2～20∶1～100，重量比优选为1∶0.5～10∶5～50，进一步优选重量比为1∶0.7～8∶5～30；

优选地，所述常规辅料包括稀释剂、粘合剂、润滑剂等，选自乳糖、淀粉、聚维酮、低粘度羟丙甲纤维素(5cp～15cp)、聚乙二醇、药用乙醇、硬脂酸镁、硬脂酸、二氧化硅、十二烷基硫酸钠、滑石粉的一种或多种；优选为聚维酮和/或硬脂酸镁。

8.如权利要求1-7中任一项所述的缓释片，其中所述缓释片在水、0.1mol/L的盐酸溶液、pH6.8和7.4缓冲液或模拟的生理环境中具有的药物释放特性为：

时间(h)    累计释放％

1          5％～40％

2          10％～50％

4          20％～70％

8          40％～90％

12         60％～100％

24         75％～100％。

9.如权利要求1-8中任一项所述的缓释片在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的应用。

10.如权利要求1-9中任一项所述的缓释片的直接压片制备方法，所述方法包括以下步骤：取一定比例的盐酸多奈哌齐和缓释材料以及普通辅料混合均匀后，测定粉体学参数和中间体含量，压片制成缓释片。