[发明专利]酰氧基烃基氨基甲酸酯前药、合成方法及用途无效
申请号: | 201010221620.X | 申请日: | 2004-08-20 |
公开(公告)号: | CN101914040A | 公开(公告)日: | 2010-12-15 |
发明(设计)人: | M·A·加洛普;要芬梅;M·J·路德维克;T·潘;彭舸 | 申请(专利权)人: | 什诺波特有限公司 |
主分类号: | C07C271/22 | 分类号: | C07C271/22;C07D213/80;C07D307/54;C07D333/38;C07D207/46;A61K31/27;A61K31/455;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/4015;A61P25/00;A61P25/14;A61P1 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酰氧基烃基 氨基甲酸酯 合成 方法 用途 | ||
1.式(Ⅰ)的化合物:
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其中:
R1选自酰基、取代的酰基、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳烃基、取代的芳烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烃基和取代的杂芳烃基;
R2和R3独立地选自氢、烃基、取代的烃基、烃氧羰基、取代的烃氧羰基、芳基、取代的芳基、芳烃基、取代的芳烃基、环烃基、取代的环烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烃基和取代的杂芳烃基,或任选地,R2和R3与它们键合的碳原子一起形成环烃基、取代的环烃基、环杂烃基或取代的环杂烃基环;
R4选自氢、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳烃基、取代的芳烃基、芳基二烃基甲硅烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烃基、取代的杂芳烃基或三烃基甲硅烃基;和
R5选自取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基。
2.权利要求1的化合物,其中R5包括卤素取代的苯基。
3.权利要求1的化合物,其中R5是4-氯苯基、R-4-氯苯基、2-氯苯基、4-氟苯基、噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、5-甲基噻吩-2-基或2-咪唑基。
4.权利要求3的化合物,其中R4是氢。
5.式(Ⅴ)的化合物:
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其中:
R1、R2、R3和R4如权利要求1中所定义。
6.式(Ⅵ)的化合物:
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其中:
R1、R2、R3和R4如权利要求1中所定义。
7.权利要求1的化合物,其中R1选自C1-6烃基、取代的C1-6烃基、C3-6环烃基、苯基、取代的苯基、C7-9苯基烃基和吡啶基。
8.权利要求1的化合物,其中R1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、新戊基、1,1-二甲氧基乙基、1,1-二乙氧基乙基、苯基、4-甲氧基苯基、苄基、苯乙基、苯乙烯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基。
9.权利要求1的化合物,其中R1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、新戊基、1,1-二乙氧基乙基、苯基、环己基或3-吡啶基。
10.权利要求1的化合物,其中R2和R3独立地选自氢、C1-4烃基、取代的C1-4烃基、C1-4烃氧羰基、C3-6环烃基、C3-6环烃氧羰基、苯基、取代的苯基、C7-9苯基烃基和吡啶基。
11.权利要求1的化合物,其中R2是氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环戊基、环己基、甲氧羰基、乙氧羰基、异丙氧羰基、环己氧羰基、苯基、苄基、苯乙基、2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基,和R3是氢。
12.权利要求1的化合物,其中R2是氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、苯基或环己基,和R3是氢。
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