[发明专利]一种厄贝沙坦纳微复合粉体与片剂及其制备方法

权利要求书

1.无定形厄贝沙坦纳微复合粉体，其特征在于，无定形厄贝沙坦纳微复合粉体组成：主药无定形的厄贝沙坦、载体和片剂辅料，厄贝沙坦质量含量为45-90％，载体质量含量为5-25％，片剂辅料质量含量为5-30％，厄贝沙坦平均粒径为200-900nm。

2.无定形厄贝沙坦纳微片剂，其组成包括：无定形厄贝沙坦纳微复合粉体，片剂辅料和润滑剂，其中复合粉体与片剂辅料的质量比为1∶0-5，润滑剂为复合粉体与片剂辅料总质量的0.1-2％；其中无定形厄贝沙坦纳微复合粉体，其组成：主药无定形的厄贝沙坦、载体和片剂辅料，厄贝沙坦质量含量为45-90％，载体质量含量为5-25％，片剂辅料质量含量为5-30％，厄贝沙坦平均粒径为200-900nm。

3.结晶型的厄贝沙坦纳微复合粉体，其组成包括：主药结晶型的厄贝沙坦、载体、结晶剂和片剂辅料，厄贝沙坦质量含量为45-90％、载体质量含量为4.5-22.5％、结晶剂质量含量为0.5-5％，片剂辅料质量含量为4.5-27.5％，厄贝沙坦平均粒径为500-2000nm。

4.结晶型厄贝沙坦纳微复合粉体的片剂，其组成为：由上述结晶型厄贝沙坦纳微复合粉体，片剂辅料和润滑剂组成，其中复合粉体与片剂辅料的质量比为1∶0-5，润滑剂为复合粉体与片剂辅料总质量的0.1-2％，其中结晶型的厄贝沙坦纳微复合粉体组成包括：主药结晶型的厄贝沙坦、载体、结晶剂和片剂辅料，厄贝沙坦质量含量为45-90％、载体质量含量为4.5-22.5％、结晶剂质量含量为0.5-5％，片剂辅料质量含量为4.5-27.5％，厄贝沙坦平均粒径为500-2000nm。

5.无定形厄贝沙坦纳微复合粉体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

A：将厄贝沙坦原料药溶于与水互溶的有机溶剂中，将载体溶解在水中，在控制体系温度3-30℃的条件下，将药物溶液与水溶液混合并搅拌，得到药物浆料；其中药物溶液浓度为5-50mg/mL，载体溶液浓度为0.1-20mg/mL，药物溶液与水溶液的体积比为1∶5-40；

B：取一定量的片剂辅料，分散在步骤A所得的浆料中，其中片剂辅料与药物的质量比为1∶1.5-18；

C：将步骤B的浆料喷雾干燥，得到无定形厄贝沙坦纳微复合粉体，其中的厄贝沙坦质量为45-90％；喷雾干燥时控制进口温度为100-180℃，进料速度为5-40mL/min，压缩空气压力为0.4-0.8Mpa。

6.无定形厄贝沙坦纳微片剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

A：将厄贝沙坦原料药溶于与水互溶的有机溶剂中，将载体溶解在水中，在控制体系温度3-30℃的条件下，将药物溶液与水溶液混合并搅拌，得到药物浆料；其中药物溶液浓度为5-50mg/mL，载体溶液浓度为0.1-20mg/mL，药物溶液与水溶液的体积比为1∶5-40；

B：取一定量的片剂辅料，分散在步骤A所得的浆料中，其中片剂辅料与药物的质量比为1∶1.5-18；

C：将步骤B的浆料喷雾干燥，得到无定形厄贝沙坦纳微复合粉体，其中的厄贝沙坦质量为45-90％；喷雾干燥时控制进口温度为100-180℃，进料速度为5-40mL/min，压缩空气压力为0.4-0.8Mpa；

D：称取C步骤所得的复合粉体，与片剂辅料混合均匀，加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的乙醇-水溶液，制粒、50-75℃干燥，得到干颗粒；其中复合粉体与片剂辅料的质量比为1∶0-5，PVP质量浓度为1-5％，水与乙醇的体积比为1∶1-20。

E：称取润滑剂，与步骤D的干颗粒混合均匀，压片，检测合格，即得无定形厄贝沙坦纳微片剂，其中的厄贝沙坦质量为40-80％；润滑剂的质量为干颗粒的0.1-2％。