[发明专利]放射线治疗增强剂

说明书

本申请是申请日为2006年3月31日、申请号为200680011267.4的同名专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种放射线治疗增强剂，该放射线治疗增强剂与癌放射线疗法并用，能够降低放射线量，也能够减轻副作用。

背景技术

一直以来，癌(恶性肿瘤)的治疗使用外科疗法、化学疗法、免疫疗法、温热疗法和放射线疗法。对于进展到Ⅲ～Ⅳ期的胃癌、结肠·直肠癌、胰腺癌、头颈部癌、食道癌、肺癌和乳腺癌等各种癌，大多进行放射线治疗，但在单独使用放射线(目前临床上的总放射线量为40～60Gy)的治疗中，由于血液系统毒性和口渴等消化系统副作用而难以长期实施，因此，临床效果(抗肿瘤效果)并不充分。为了得到高的抗肿瘤效果，最近采纳了通过并用化学疗法药剂和放射线而产生的化学放射线疗法作为标准的治疗之一，据说相比于单独使用放射线或单独使用化学疗法，治疗效果良好(非专利文献1)。例如，公开了对头颈部癌并用卡铂/氟尿嘧啶和放射线(非专利文献2)及并用顺铂和放射线(非专利文献3)；对食道癌并用氟尿嘧啶/顺铂和放射线(非专利文献4)；对胰腺癌并用氟尿嘧啶和放射线(非专利文献5)；对非小细胞肺癌并用顺铂/长春碱和放射线(非专利文献6)，相比于单独使用放射线治疗，有意义地延长了生存时间。另外，报告了在直肠癌中，在手术后实施了化放疗(chemoradiotherapy)的患者比不实施的患者的复发率低，而且生存时间也长(非专利文献7)。但是，以往的化学疗法药剂和放射线疗法的并用，由于化学疗法药剂本身也有副作用，结果存在有不得不中断医疗行为的情况。另外，对于减轻副作用的效果，也得不到能够充分满意的效果。

关于使放射线量降低、副作用减轻，而不降低由放射线治疗产生的治疗效果的放射线增敏剂，进行了各种尝试。例如，作为放射线增敏剂，已知有某种硝基咪唑衍生物，开发了米索硝唑和依他硝唑等化合物，但由于采用能够得到增敏活性的用量时，神经毒性过强等，尚未达到实用。在放射线抵抗性肿瘤的治疗中，希望并用增强放射线敏感性的药剂，但已报告的多数放射线敏感性增强剂(放射线增敏剂等)由于神经毒性而在开发上存在问题。

非专利文献1：International Journal of Clinical Oncology，Vol.9，No.6，(2004)：414-490

非专利文献2：Calais et al.，J.Natl.Cancer Inst.91(1999)：2081-2086

非专利文献3：Jeremic B，et al.，J.Clin.Oncol.18(2000)：1458-1464

非专利文献4：Al-Sarraf M，et al.，J.Clin.Oncol.15(1997)：277-284

非专利文献5：Moertel C G，et al.，Cancer 48(1981)：1705-1710

非专利文献6：Sause W，et al.，Chest 117(2000)：358-364

非专利文献7：Tveit KM，et al.，Br.J.Cancer 84(1997)：1130-1135

发明内容

但是，以往的化学疗法药剂和放射线疗法的并用，由于化学疗法药剂本身也有副作用，因此对于减轻副作用的效果，得不到能够充分满意的效果。

因此，本发明的目的在于提供一种放射线治疗增强剂，该放射线治疗增强剂与癌放射线疗法并用，能够减少放射线量，并且也能够减轻副作用。

因此，本发明的发明人研究了各种物质对放射线治疗的增强作用，发现含有以往作为抗肿瘤剂已知的下述成分(A)和(B)的组合物具有优异的放射线治疗增强作用，通过与放射线治疗法并用，能够减少放射线量，并且能够减轻副作用，从而完成本发明。

即，本发明提供一种放射线治疗增强剂，该放射线治疗增强剂含有(A)替加氟(tegafur)和(B)吉莫斯特(gimeracil)。

另外，本发明提供一种癌放射线疗法，其特征在于，并用上述放射线治疗增强剂和放射线。

本发明还提供(A)替加氟和(B)吉莫斯特在放射线治疗增强剂制造中的使用。

发明的效果

如果将本发明的放射线治疗增强剂和放射线疗法并用，就能够以更少的放射线量得到优异的癌治疗效果，而且还能够减轻副作用，从而使长期且有效的癌治疗成为可能。

附图说明

图1是表示相对于开始时的肿瘤体积的肿瘤体积比(RelativeTumor Volume)的图。

具体实施方式