[发明专利]作为食欲素受体拮抗剂的取代的二氮杂环庚烷化合物有效

专利信息
申请号: 201010226799.8 申请日: 2007-11-30
公开(公告)号: CN101880276A 公开(公告)日: 2010-11-10
发明(设计)人: J·M·伯格曼;M·J·布雷斯林;P·J·科尔曼;C·D·科克斯;S·P·默瑟;A·J·勒克 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D495/04;C07D403/14;C07D491/048;C07D487/04;C07D401/14;C07D471/04;C07D491/052;A61K31/551;A61P25/20;A61P3/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 食欲 受体 拮抗剂 取代 二氮杂环 庚烷 化合物
【权利要求书】:

1.式I化合物:

其中:

R1是苯基,所述苯基被R1a、R1b和R1c取代;

R2是杂芳基,所述杂芳基被R2a、R2b和R2c取代;

R1a、R1b、R1c、R2a、R2b和R2c独立地选自:

(1)氢,

(2)卤素,

(3)羟基,

(4)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中m是0或1,n是0或1(其中如果m是0或者n是0,则存在一个键),其中相邻的R2a和R2b或者R2b和R2c可以连接在一起形成环烷基或环烷氧基环,并且其中烷基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,

(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中环烷基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,

(6)-(C=O)m-C2-4烯基,其中烯基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,

(7)-(C=O)m-C2-4炔基,其中炔基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,

(8)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中苯基或萘基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,

(9)-(C=rO)m-On-杂环,其中杂环是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,

(10)-(C=O)m-NR10R11,其中R10和R11独立地选自:

(a)氢,

(b)C1-6烷基,所述烷基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,

(c)C3-6烯基,所述烯基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,

(d)环烷基,所述环烷基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,

(e)苯基,所述苯基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,和

(f)杂环,所述杂环是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,

(11)-S(O)2-NR10R11

(12)-S(O)q-R12,其中q是0、1或2,并且其中R12选自R10和R11的定义,

(13)-CO2H,

(14)-CN,

(15)-NO2

(16)=O,和

(17)-B(OH)2

条件是R2a、R2b或R2c是卤素或C1-6烷基,或者其中相邻的R2a和R2b或者R2b和R2c连接在一起形成环烷基或环烷氧基环,其中烷基、环烷基或环烷氧基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代;

R3是-C1-6烷基或-C3-6环烷基,所述基团是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代;

R13选自:

(1)卤素,

(2)羟基,

(3)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中烷基是未取代的或者被一个或多个选自R14的取代基取代,

(4)-On-(C1-3)全氟代烷基,

(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中环烷基是未取代的或者被一个或多个选自R14的取代基取代,

(6)-(C=O)m-C2-4烯基,其中烯基未取代的或者被一个或多个选自R14的取代基取代,

(7)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中苯基或萘基未取代的或者被一个或多个选自R14的取代基取代,

(8)-(C=O)m-On-杂环,其中杂环是未取代的或者被一个或多个选自R14的取代基取代,

(9)-(C=O)m-NR10R11

(10)-S(O)2-NR10R11

(11)-S(O)q-R12

(12)-CO2H,

(13)-CN,

(14)=O,和

(15)-NO2

R14选自:

(1)羟基,

(2)卤素,

(3)C1-6烷基,

(4)-C3-6环烷基,

(5)-O-C1-6烷基,

(6)-O(C=O)-C1-6烷基,

(7)-NH-C1-6烷基,

(8)苯基,

(9)杂环,

(10)-CO2H,和

(11)-CN;

或者其可药用盐。

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