[发明专利]作为食欲素受体拮抗剂的取代的二氮杂环庚烷化合物有效
申请号: | 201010226799.8 | 申请日: | 2007-11-30 |
公开(公告)号: | CN101880276A | 公开(公告)日: | 2010-11-10 |
发明(设计)人: | J·M·伯格曼;M·J·布雷斯林;P·J·科尔曼;C·D·科克斯;S·P·默瑟;A·J·勒克 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D495/04;C07D403/14;C07D491/048;C07D487/04;C07D401/14;C07D471/04;C07D491/052;A61K31/551;A61P25/20;A61P3/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 食欲 受体 拮抗剂 取代 二氮杂环 庚烷 化合物 | ||
1.式I化合物:
其中:
R1是苯基,所述苯基被R1a、R1b和R1c取代;
R2是杂芳基,所述杂芳基被R2a、R2b和R2c取代;
R1a、R1b、R1c、R2a、R2b和R2c独立地选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)羟基,
(4)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中m是0或1,n是0或1(其中如果m是0或者n是0,则存在一个键),其中相邻的R2a和R2b或者R2b和R2c可以连接在一起形成环烷基或环烷氧基环,并且其中烷基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,
(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中环烷基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,
(6)-(C=O)m-C2-4烯基,其中烯基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,
(7)-(C=O)m-C2-4炔基,其中炔基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,
(8)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中苯基或萘基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,
(9)-(C=rO)m-On-杂环,其中杂环是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,
(10)-(C=O)m-NR10R11,其中R10和R11独立地选自:
(a)氢,
(b)C1-6烷基,所述烷基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,
(c)C3-6烯基,所述烯基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,
(d)环烷基,所述环烷基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,
(e)苯基,所述苯基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,和
(f)杂环,所述杂环是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代,
(11)-S(O)2-NR10R11,
(12)-S(O)q-R12,其中q是0、1或2,并且其中R12选自R10和R11的定义,
(13)-CO2H,
(14)-CN,
(15)-NO2,
(16)=O,和
(17)-B(OH)2,
条件是R2a、R2b或R2c是卤素或C1-6烷基,或者其中相邻的R2a和R2b或者R2b和R2c连接在一起形成环烷基或环烷氧基环,其中烷基、环烷基或环烷氧基是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代;
R3是-C1-6烷基或-C3-6环烷基,所述基团是未取代的或者被一个或多个选自R13的取代基取代;
R13选自:
(1)卤素,
(2)羟基,
(3)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中烷基是未取代的或者被一个或多个选自R14的取代基取代,
(4)-On-(C1-3)全氟代烷基,
(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中环烷基是未取代的或者被一个或多个选自R14的取代基取代,
(6)-(C=O)m-C2-4烯基,其中烯基未取代的或者被一个或多个选自R14的取代基取代,
(7)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中苯基或萘基未取代的或者被一个或多个选自R14的取代基取代,
(8)-(C=O)m-On-杂环,其中杂环是未取代的或者被一个或多个选自R14的取代基取代,
(9)-(C=O)m-NR10R11,
(10)-S(O)2-NR10R11,
(11)-S(O)q-R12,
(12)-CO2H,
(13)-CN,
(14)=O,和
(15)-NO2;
R14选自:
(1)羟基,
(2)卤素,
(3)C1-6烷基,
(4)-C3-6环烷基,
(5)-O-C1-6烷基,
(6)-O(C=O)-C1-6烷基,
(7)-NH-C1-6烷基,
(8)苯基,
(9)杂环,
(10)-CO2H,和
(11)-CN;
或者其可药用盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默沙东公司,未经默沙东公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201010226799.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:聚甘油抗微生物剂和组合物
- 下一篇:切比雪夫神经网络混沌数字水印信息隐藏方法