[发明专利]一种奥曲肽二硫键氧化环合方法有效

专利信息
申请号: 201010230791.9 申请日: 2010-07-14
公开(公告)号: CN102336808A 公开(公告)日: 2012-02-01
发明(设计)人: 肖安付;孙平;万兴中;侯全民 申请(专利权)人: 北京百奥药业有限责任公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06
代理公司: 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人: 刘丹妮
地址: 102200 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 奥曲肽 二硫键 氧化 环合 方法
【权利要求书】:

1.一种奥曲肽二硫键氧化环合的方法,其特征在于,所述方法采用醋酸铵缓冲液作为氧化工作液,在pH值7.50-8.50下,将奥曲肽前体直八肽氧化成环八肽。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法中醋酸铵缓冲液的浓度为0.01~0.05mol/L。

3.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述方法中奥曲肽前体直八肽的浓度为1×10-5~1×10-4mol/L。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其特征在于,所述方法中氧化的温度为22~35℃。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其特征在于,所述方法中氧化时间为24~48小时。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:

1)将裂解后的奥曲肽前体直八肽用50%的醋酸水溶液溶解:

2)用浓度为0.01~0.05mol/L的醋酸铵缓冲液稀释至1×10-5~1×10-4mol/L,

3)用氨水调节pH值至7.50-8.50;

4)于22~35℃内搅拌氧化24~48小时;

5)用醋酸调节pH值至酸性,氧化结束。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法,其特征在于,所述方法中的奥曲肽前体直八肽采用固相多肽合成方法合成和酸解方法裂解。

8.权利要求1至7中任一项所述方法制备的奥曲肽。

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