[发明专利]尿素[14C]胶囊及其微量分装方法

说明书

技术领域

本发明涉及放射性药物，更具体地说，涉及一种放射性药物尿素[¹⁴C]胶囊及其微量分装方法。

背景技术

尿素[¹⁴C]呼气法是检测幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori，HP)的一种非侵入性方法。尿素[¹⁴C]呼气法的原理是HP在体内产生尿素酶，受试者服下用C14标记后的尿素后，尿素在尿素酶的作用下分解产生带同位素标记的二氧化碳，收集呼气标本，用液体闪烁计数器或用气体核素质谱仪检测标记的二氧化碳的含量。利用该方法检测体内的HP，其特异性高，可接近100％，且能进行定量分析且灵敏度高，简单快速且患者无痛，对检测HP是否根治十分可靠。

患者通常服用尿素[¹⁴C]胶囊来进行C14-尿素呼气法检测。由于每次检测需要使用的放射性药物极其微量，所以通常每粒胶囊中仅需要分装0.619～0.950μg的药物。这给分装工艺带来了极高的要求，不可能使用普通的重量分装方法。

目前，市场上出售的尿素[¹⁴C]胶囊通常利用固体颗粒的形式将尿素[¹⁴C]分装在胶囊中。例如，选择一种或多种不影响药物作用的物质作为载体介质，将尿素[¹⁴C]加入到大量的载体介质中并充分混合均匀制成待分装混合药物，这样有效降低了尿素[¹⁴C]的浓度。然后根据每粒胶囊需要分装的尿素[¹⁴C]的放射性活度及质量，计算每粒胶囊中需要分装的混合药物的量，并进行分装，这样所制得的胶囊中为一定量的固体颗粒，而尿素[¹⁴C]则分散在这些固体颗粒中。

然而，这种尿素[¹⁴C]胶囊的固体分装方法存在诸多缺点。第一方面，尿素[¹⁴C]在加入到大量的载体介质中时，难以保障充分的混合均匀，如果尿素[¹⁴C]分布不均，则尽管分装到每个胶囊中的混合药物质量相等，但是由于尿素[¹⁴C]浓度不同，而使得最终每粒胶囊需要分装的尿素[¹⁴C]的放射性活度和质量不同，而造成胶囊产品不合格，并进一步影响了HP检测的准确性。第二方面，制得的胶囊中除了尿素[¹⁴C]外还含有大量载体介质，必然带来成本的增加，以及潜在的健康安全隐患。第三方面，在胶囊的分装过程中，由于药物及载体介质都以粉末的形式出现，而粉末容易在空气中飘散，因此具有放射性的粉末一旦被工作人员吸入或者飘散至外部环境中，则极易造成放射性污染。

因此，需要提供一种安全、精确且经济的分装方法来制备尿素[¹⁴C]胶囊。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于，针对现有尿素[¹⁴C]胶囊的固体分装方法的分装精度不高、容易造成放射性污染且成本高的缺陷，提供一种尿素[¹⁴C]胶囊及其微量分装方法，使得药物的分装过程更安全，分装的结果更准确，成本更低。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：提供一种尿素[¹⁴C]胶囊的微量分装方法，利用无水乙醇作为载体介质，将尿素[¹⁴C]溶于无水乙醇中，形成低浓度的尿素[¹⁴C]乙醇溶液，随后将该尿素[¹⁴C]乙醇溶液分装到胶囊中，并进行干燥，由于乙醇具有很好的挥发性，在干燥完毕后，胶囊中仅留下所需的极微量尿素[¹⁴C]粉末。

本发明提供了一种尿素[¹⁴C]胶囊的微量分装方法，包括以下步骤：

配液步骤、配制含尿素[¹⁴C]的无水乙醇溶液；

分装步骤、将所述含尿素[¹⁴C]的无水乙醇溶液分装至胶囊中；

干燥步骤、对分装了含尿素[¹⁴C]的无水乙醇溶液的胶囊进行干燥，获得含有尿素[¹⁴C]粉末的胶囊。

在本发明所述的尿素[¹⁴C]胶囊的微量分装方法中，在所述分装步骤中：利用自动分液机器将所述含尿素[¹⁴C]的无水乙醇溶液分装至明胶制成的胶囊中。