[发明专利]景酮糖酐在制备抗乙肝新药中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及景酮糖酐的用途，尤其涉及其医药用途。

背景技术

乙肝是危害人类健康的重要传染病之一，国内约有10％的人携带乙肝表面抗原。目前治疗乙肝的药品虽发展很快，但多具有停药反跳的现象。上世纪七十年代传入我国的干扰素，公认的疗效只有30％，经过多方的剂型改进和治疗方法的提高，均不过40％左右，其后发展起来的核苷类药物，如阿糖胞苷，阿昔洛韦，拉米夫丁，阿德福韦，恩替卡韦等等，疗效虽有较大的提高，但均存在不同程度的停药反跳现象，以至于乙肝治疗中出现了“停药即复发”的现象，仍需寻找新药。

本发明源于上世纪七十年代后期，山东部分地区有流传中药瓦松(《中国药典》一九七七年版收载品种)抗癌的情况，经过调查并无确实符合科学要求的资料，但仍然对其药用效果进行了研究，经研究发现，其提取物对乙肝病人具有明显疗效。有关基础研究发表了简报(左春旭著：《中草药》1985年16卷6期第3页)，乙肝临床研究发表了论文(王金声著：《新药与临床》1988年7月；7(4)，211页)。

专利号为96115901.4，申请日为1996年7月26号的中国专利公开了一种新的抗病毒活性化合物，其是从景天科植物中(如瓦松、八宝或长药八宝)提取、分离到景酮糖酐，再与丙酮一步缩合得到具有活性的化合物八宝素，经结构鉴定为异丙叉景酮糖酐(I sopropylidene Sedoheptulosan)，结构式为：

其中从景天科植物中提取、分离到的景酮糖酐，经结构鉴定，其结构式如下所示：

专利号为99112550.9，申请日为1996年7月26号的中国专利公开了上述异丙叉景酮糖酐在制备抗乙型肝炎药物中的应用，但是，上述景酮糖酐在制备抗乙肝新药中的应用尚未见明确。本发明是在现有技术的基础上，通过用景酮糖酐的药理实验及其结果来说明其在制药领域中的新用途。

发明内容

本发明的目的在于提供景酮糖酐在制备抗乙肝新药中的应用。

抗乙肝病毒化合物景酮糖酐的制备方法是：

从景天科植物瓦松、八宝或长药八宝的鲜草中提取、分离得到景酮糖酐化合物。

上述抗乙肝病毒化合物景酮糖酐的制备方法包括以下操作步骤：

1、粉碎景天科植物八宝、瓦松或长药八宝的鲜草，用沸水浸取；

2、浓缩浸取液后，加等量乙醇作定容调节；

3、取上清液，依次用强酸型离子交换树脂柱分离；

4、流出液蒸除乙醇得到浸膏；

5、浸膏以硅藻土和酸性氧化铝拌料制成氧化铝柱，以乙醇洗脱，回收洗脱液，放冷，可得到景酮糖酐结晶，然后重结晶提纯，得纯晶，其结构式为：

通用名：景酮糖酐

英文名：Sedoheptulosan

景酮糖酐主要理化性质：景酮糖酐为白色柱状结晶，分子式：C₇H₁₂O₆，mp.一水合物99～100℃，无水物为，150～151℃。

质谱：分子式为C₇H₁₂O₆

本品的13C-NMR和1H-NMR结果如表1所示。

表1500兆核磁共振仪测得13C-NMR和1H-NMR表及二维谱解析情况

溶剂用的事D₂O和DMSO-d₆

本品的HMBC相关峰：C-2和H-1，H-6；C-3和H-1，H-5；C-4和H-3，H-6；C-5和H-6，H-7；C-6和H-5；

COSY相关峰：H-3和H-5；H-4和H-6；H-5，H-7；H-6

以上数据进一步证明了该化合物的结构。

经实验研究表明景酮糖酐具有显著的抗乙肝病毒活性，且初步显示具有抑制停药反跳的特性。

为了更好地说明本发明的实质，下面将用景酮糖酐的药理实验及其结果来说明其在制药领域中的新用途。

具体实施方式

一、景酮糖酐的制备工艺