[发明专利]三萜皂苷类化合物、用途及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及三萜皂苷类化合物、用途及制备方法，具体涉及从豆科植物含羞草亚科榼藤属榼藤子中分离得到的化合物Phaseoloideside D、Phaseoloideside E及其医药用途和制备方法。

背景技术

榼藤子(Entada phaseoloides(Linn.)Merr.)，属豆科含羞草亚科榼藤属，常绿木质大藤本，茎扭旋，枝无毛；二回羽状复叶，长10-25cm，通常有羽片2对，顶生一对羽片变为卷须；小叶2-4对，革质，长椭圆形，长3-8.5cm，宽1.5-4cm，先端钝，微凹，基部略偏斜，无毛。主要分布于我国福建、广西、云南等地，其主要含有榼藤酰胺类、三萜皂苷类成分，具有治疗胃病、痔疮、便秘等的功效。

以下文献报道的榼藤子同属植物中所含有的三萜皂苷类成分具有一定的抗肿瘤活性：Laurence KN，Luciano B，Remy BT et al.Rheediinosides A and B，two antiproliferativeand antioxidant triterpene saponins from Entada rheedii.Phytochemistry.2010，71：254-261；Giuseppina C，Fabrizio D P，Paolo De C，et al.Antiproliferative TriterpeneSaponins from Entada africana J.Nat.Prod.2006，69，1323-1329.；Azefack L T，TomofumiM，Mirjolet，J F.Pursaethosides A-E，Triterpene Saponins from Entada pursaetha.J.Nat.Prod.2005，68，1185-1190。

榼藤子中含有的总皂苷物对小鼠S180实体瘤也有明显的抑制作用，能明显延长艾氏腹水瘤小鼠生存时间(榼藤子水溶性提取物对小鼠移植瘤S180的抑制作用，许腾等，中国药师，2006，9(5)：397-399)；榼藤子水溶性提取物对人类慢性髓性白血病细胞株(K562)、人类淋巴瘤细胞株(U937)和人早幼粒白血病细胞株(HL60)也有较强的抑制作用(榼藤子水溶性提取物的体外抗肿瘤作用，许腾等，华西药学杂志，2005，20(6)：487-489)。

梅之南、熊慧等人(《榼藤子含硫酰胺类化学成分的研究》，《药学学报》2010，45(5)：624-626)公开了利用正反相硅胶柱色谱、制备HPLC分离纯化榼藤子种仁的化学成分，从70％乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到4个含硫酰胺类化合物，分别为entadamide A-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyranoside(1)、entadamide A(2)、entadamide A-β-Dglucopyranoside(3)和clinacoside C(4)。张勇等人(《榼藤子种仁化学成分研究》，《中国药学杂志》2008年7月第43卷第14期)公开了通过Sephadex LH-20等分离纯化，通过理化常数测定和现代波谱学技术进行结构鉴定后，分离得到8个化合物，分别为2，5-二羟基苯乙酸乙酯、2，5-二羟基苯乙酸甲酯、5-羟基-苯并呋喃-2酮、榼藤酰胺A、硬脂酸甲酯、β-谷甾醇、胡萝卜苷和豆甾醇。中国专利CN 101486650A公开了一种从豆科榼藤属植物榼藤中制备2，5-二羟基苯乙酸乙酯、2，5-二羟基苯乙酸甲酯、2，5-二羟基苯乙酸正丁酯的方法，以及这些化合物在制备抗HIV药物中的应用。

然而，目前还没有研究人员报道有关榼藤子中所含的皂苷类化合物Phaseoloideside D和Phaseoloideside E。

发明内容

本发明的目的之一是提供从豆科植物含羞草亚科榼藤属榼藤子中分离得到的化合物Phaseoloideside D、Phaseoloideside E。

发明人从生长于中国云南西双版纳地区的榼藤子种仁中提取分离到的两种新的皂苷类化合物，分别命名为Phaseoloideside D：