[发明专利]美罗培南合成中脱保护基的方法无效
| 申请号： | 201010237212.3 | 申请日： | 2010-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN102336756A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 王正友;严建华;胡绪炳;杨博 | 申请（专利权）人： | 湖北益泰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20;C07D477/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 431700 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 美罗培南 合成 保护 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种美罗培南合成中脱保护基的方法，其特征在于：所述保护美罗培南在有机溶剂1或含水有机溶剂1中在催化剂和还原剂作用下脱去对硝基苄基、对硝基苄氧甲酰基，过滤后加有机溶剂2析出美罗培南；其反应方程式为：
式中PNB为对硝基苄基。
2.根据权利要求1所述的美罗培南合成中脱保护基的方法，其特征在于：所述的有机溶剂1是指但不限于醇类或醚类或酯类的化合物；所述属醇类或属醚类或属酯类的化合物与保护美罗培南的摩尔比为50至100∶1。
3.根据权利要求1所述的美罗培南合成中脱保护基的方法，其特征在于：所述催化剂是指但不限于钯、钯/碳、氢氧化钯或雷尼镍。
4.根据权利要求1所述的美罗培南合成中脱保护基的方法，其特征在于：所述还原剂是指但不限于甲酸或甲酸铵；甲酸或甲酸铵与保护美罗培南的摩尔比为2至6∶1。
5.根据权利要求1所述的美罗培南合成中脱保护基的方法，其特征在于：所述有机溶剂2是指但不限于乙腈或丙酮；乙腈或丙酮与保护美罗培南的摩尔比为500至1000∶1。
6.根据权利要求1所述的美罗培南合成中脱保护基的方法，其特征在于：所述美罗培南合成中脱保护基的反应压力为常压，反应温度为50至80℃，反应时间为1至3小时；优选时间为1.5至2.5小时，优选温度为60至70℃。
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