[发明专利]酪氨酸酶多肽抑制剂无效
申请号: | 201010237729.2 | 申请日: | 2010-07-27 |
公开(公告)号: | CN102492018A | 公开(公告)日: | 2012-06-13 |
发明(设计)人: | 萧乃文;蔡耿彰 | 申请(专利权)人: | 萧乃文 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;C07K5/087;C07K5/093;C07K5/083;C07K5/11;C07K5/107;C07K5/103;A61K8/64;A61Q19/02;A01N37/46;A01N47/44;A01N43/50;A01P21/00 |
代理公司: | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人: | 叶凡 |
地址: | 中国*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酪氨酸 多肽 抑制剂 | ||
1.一种酪氨酸酶抑制剂,其特征是包括如下多肽序列:
R1n1-Xaa-R2n2-Yaa-R3n3
其中Xaa或Yaa为酪氨酸、半胱氨酸、甘氨酸、谷氨酸或精氨酸中的一种,取代基R1、R2或R3选自甘氨酸、脂肪性氨基酸、芳香性氨基酸、酸性氨基酸、碱性氨基酸、羟基氨基酸、含硫氨基酸或酰胺氨基酸中的一种或多种,且其中n1、n2或n3为取代基的数目,n1、n2、n3分别为0或1。
2.根据权利要求1所述的酪氨酸酶抑制剂,其特征是所述多肽序列为:
R1n1-Tyr-R2n2-Cys-R3n3
或
R1n1-Cys-R2n2-Tyr-R3n3,
其中取代基R1、R2或R3选自甘氨酸、脂肪性氨基酸、芳香性氨基酸、酸性氨基酸、碱性氨基酸、羟基氨基酸、含硫氨基酸或酰胺氨基酸中的一种或多种,且其中n1、n2或n3为取代基的数目,n1、n2、n3分别为0或1。
3.根据权利要求1所述的酪氨酸酶抑制剂,其特征是所述多肽序列为:
R1n1-Cys-R2n2-Gly-R3n3
或
R1n1-Gly-R2n2-Cys-R3n3,
其中取代基R1、R2或R3选自甘氨酸、脂肪性氨基酸、芳香性氨基酸、酸性氨基酸、碱性氨基酸、羟基氨基酸、含硫氨基酸或酰胺氨基酸中的一种或多种,且其中n1、n2或n3为取代基的数目,n1、n2、n3分别为0或1。
4.根据权利要求1所述的酪氨酸酶抑制剂,其特征是所述多肽序列为:
R1n1-Glu-R2n2-Cys-R3n3
或
R1n1-Cys-R2n2-Glu-R3n3,
其中取代基R1、R2或R3选自甘氨酸、脂肪性氨基酸、芳香性氨基酸、酸性氨基酸、碱性氨基酸、羟基氨基酸、含硫氨基酸或酰胺氨基酸中的一种或多种,且其中n1、n2或n3为取代基的数目,n1、n2、n3分别为0或1。
5.根据权利要求1所述的酪氨酸酶抑制剂,其特征是所述多肽序列为:
R1n1-Arg-R2n2-Tyr-R3n3
或
R1n1-Tyr-R2n2-Arg-R3n3,
其中取代基R1、R2或R3选自甘氨酸、脂肪性氨基酸、芳香性氨基酸、酸性氨基酸、碱性氨基酸、羟基氨基酸、含硫氨基酸或酰胺氨基酸中的一种或多种,且其中n1、n2或n3为取代基的数目,n1、n2、n3分别为0或1。
6.一种酪氨酸酶抑制剂,其特征是含有多肽序列选自Tyr-Cys-Cys、Glu-Cys-Val、Cys-Arg、Cys-Asp-Tyr、Arg-Tyr-Cys-Arg、Asp-Cys-Gly、Arg-Cys-Tyr-Arg、Cys-Gly-Ser、Asn-Cys-Tyr、Phe-Tyr-Cys、Arg-Cys-Tyr-Val、Val-Cys-Gly、Cys-Gly-Tyr、Tyr-Phe-Cys、Cys-Val、Arg-Phe-Tyr-Cys、Gly-Cys-Tyr、Phe-Tyr-Cys-Arg、Cys-Tyr-Gly、Arg-Cys-Tyr、Val-Ser-His-Tyr、Tyr-Phe-Arg或Tyr-Asp的一种或多种。
7.一种酪氨酸酶抑制剂,其特征是含有多肽序列选自Arg-Cys-Tyr、Val-Ser-His-Tyr、Gly-Cys-Tyr、Tyr-Phe-Arg或Tyr-Asp中的一种或多种。
8.根据权利要求1-7任一所述的酪氨酸酶抑制剂,其特征是所述多肽序列中的一个或多个氨基酸经过乙酰化、酰胺化、甲酰化、羟基化、脂质修饰、甲基化或磷酸化修饰。
9.一种抑制酪氨酸酶活性的医药组合物,其特征是含有如权利要求1-7任一所述酪氨酸酶抑制剂。
10.根据权利要求9所述的医药组合物,其特征是还包括一种医药学上可接受载体。
11.根据权利要求10所述的医药组合物,其特征是所述载体为赋形剂、稀释剂、增稠剂、填充剂、结合剂、崩解剂、润滑剂、油脂或非油脂的基剂、界面活性剂、悬浮剂、胶凝剂、辅助剂、防腐剂、抗氧化剂、稳定剂、着色剂或香料。
12.一种如权利要求9所述的医药组合物的应用,其特征是应用于化妆品、农产品或美白剂。
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