[发明专利]一种阿维莫泮的制备方法无效
| 申请号： | 201010242513.5 | 申请日： | 2010-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN101985433A | 公开（公告）日： | 2011-03-16 |
| 发明（设计）人： | 翟富民;邓平 | 申请（专利权）人： | 泰州万全医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225300 江苏省泰*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿维莫泮 制备 方法 | ||
1.一种阿维莫泮的制备方法，其包含下述步骤：
①化合物Ⅰ与酸反应，脱保护、水解得到中间体Ⅱ；
②化合物Ⅱ与甘氨酸酯缩合得到中间体Ⅲ；
③中间体Ⅲ水解得到阿维莫泮
2.根据权利要求1所述的阿维莫泮的制备方法，其特征在于：步骤①、步骤②或步骤③的反应温度为20～150℃。
3.根据权利要求1所述的阿维莫泮的制备方法，其特征在于：步骤①、步骤②或步骤③中的有机溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、丙酮、氯仿、吡啶、四氯化碳、甲醇和乙醇中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的阿维莫泮的制备方法，其特征在于：步骤①中酸为氢溴酸、氢碘酸、盐酸、冰乙酸、三溴化硼、三氯化铝，化合物I的用量与酸用量的摩尔比为1∶10。
5.根据权利要求1所述的阿维莫泮的制备方法，其特征在于：步骤②的缩合反应的方法为在缩合剂的作用下，化合物Ⅱ与甘氨酸酯进行缩合反应。
6.根据权利要求1所述的阿维莫泮的制备方法，其特征在于：步骤②的缩合反应中，甘氨酸酯分别为甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、叔丁酯。
7.根据权利要求1所述的阿维莫泮的制备方法，其特征在于：步骤②的缩合反应中，缩合剂选自N，N-羰基二咪唑、二环己基碳亚胺。
8.根据权利要求1所述的阿维莫泮的制备方法，其特征在于：步骤③的水解反应，由化合物III与碱水解反应制得。
9.根据权利要求1所述的阿维莫泮的制备方法，其特征在于：步骤③的水解反应，所用碱为氢氧化钠、氢氧化钾，碳酸钠、碳酸钾。
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