[发明专利]一种头孢羟氨苄咀嚼片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种头孢羟氨苄咀嚼片及其制备方法，属于药品技术领域。

背景技术

头孢羟氨苄是一种半合成的口服有效的头孢类广谱抗菌药，属第一代头孢菌素，临床上用于治疗细菌性感染疾病。它对革兰氏阳性、阴性菌都有杀菌作用，与其他口服头孢类药物相比，其体外杀菌作用更为显著。尽管目前已有第二、第三、第四代头孢菌素出现，但由于其口服吸收好、剂型多、作用持久、疗效好，所以在临床上仍广泛使用。

头孢羟氨苄在吸收和尿路排泄方面都以较慢的速度进行，使它在药物动力学方面区别于目前其他口服头孢菌素。因此，它可以在体内维持较长时间的有效抑菌浓度。头孢羟氨苄的口服吸收好，可直接口服，不需做过敏皮试，口服方便，副反应发生率低，半衰期长，一日两次，不受胃中食物影响，临床依从性好，临床试验表明它有良好的可耐受性，不良反应轻到中度，并仅见于经常接受头孢菌素治疗的患者，表现为胃肠道不适和过敏反应。鉴于以上种种优点，头孢羟氨苄在临床使用上持续增长。此外，头孢羟氨苄口服方便，适应于泌尿道、胆道、及呼吸道等感染，适应症广泛，安全性高，深受患者欢迎。而且随着技术的进步，头孢羟氨苄的原料成本还将继续降低，制剂成本也将随着降低，因此头孢羟氨苄制剂的发展前景十分光明。

目前临床应用的头孢羟氨苄的剂型只有片剂、胶囊和颗粒剂。由于头孢羟氨苄有微溶于水、口服吸收速度缓慢导致体内抑菌浓度时间短的缺陷，而且片剂有一股特异性微臭，使人产生不适的感觉。因此急需开发更先进的剂型，以克服此缺陷。

申请号为200410007545.1的中国专利申请公开了一种头孢羟氨苄口腔崩解片及其制备方法，其中包括有效量的头孢羟氨苄和可在口腔内迅速崩解释放药物的药用赋形剂，药用赋形剂是水溶性填充剂、崩解剂、润滑剂、湿润剂或粘合剂，该片剂崩解迅速，起效快；肠道残留小，吸收充分，副作用低；用药方便，口感好。

申请号为200510012375.0的中国专利申请公开了一种头孢羟氨苄干混悬及制备方法，属医药技术领域，用于解决提高头孢羟氨苄水溶性和生物利用度的问题。它由主药头孢羟氨苄和辅料组成，各主、辅料按重量单位计在处方总量中的含量如下：头孢羟氨苄80-120，包合剂16-60，水溶性填充剂440-520，崩解剂55-70，助悬剂5-10，粘合剂30-45。本发明产品具有药物溶解度和生物利用度高，化学稳定性好，口感佳、服用方便、患者依从性强等特点。本发明制成干混悬剂型，可以在胃肠道内广泛分布，吸收点增多，吸收更加充分，而且降低了药物对胃肠道的局部刺激。

咀嚼片是一类可在口腔内嚼碎后咽下的片剂，大小一般与普通片剂相同，可根据需要制成不同形状的异形片。药片经嚼碎后便于吞服，药片表面积增大，可促进药物在体内的溶解、吸收。对于吸收性不佳的药物，制成咀嚼片可加速其崩解，提升药物吸收利用度。咀嚼片服用方便，即使在缺水的条件下也可以按时用药，特别适用于小儿、老人、吞咽困难或胃肠功能较差的患者，可减少药物对胃肠道的负担。因此，咀嚼片剂应用逐渐广泛起来。

“头孢羟氨苄咀嚼片的人体生物等效性”【参见邓鸣等.头孢羟氨苄咀嚼片的人体生物等效性.中国医院药学杂志，2007，27(4)：461-463】评价了头孢羟氨苄咀嚼片与参比片剂在人体内生物等效性，结果表明两制剂具有生物等效性。

虽然上述文献提到了一种头孢羟氨苄咀嚼片，但是由于头孢羟氨苄素片有一股特异性臭味，使人产生不适的感觉，如何能够有效地掩盖臭味以确保患者的服药依从性、同时保证药效等同或优于现有制剂，上述文献并没有给出更多的教导或启示，而从上述文献中也得不到任何有关适宜头孢羟氨苄咀嚼片的辅料及其用量的技术启示。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种头孢羟氨苄咀嚼片，将头孢羟氨苄加入适宜的辅料制备成咀嚼片，解决了头孢羟氨苄具有特异性微臭、患者不愿口服的问题，直接制成咀嚼片，不但口感好、服用方便，而且能迅速达到治疗细菌性感染的作用，提高了咀嚼片质量稳定性，药物通过咀嚼，其有效成分通过口腔粘膜迅速吸收，吸收快，生物利用度高，疗效显著，以解决现有技术中存在的问题。

本发明的另一目的在于提供一种头孢羟氨苄咀嚼片的制备方法，该方法简单易行，所制备的咀嚼片吸收速度快，无后苦味，口感较佳。

为实现本发明的第一目的，本发明采用如下技术方案：

一种头孢羟氨苄咀嚼片，其中，所述的咀嚼片包括如下原料组分：

头孢羟氨苄            110-550重量份