[发明专利]用于口腔卫生的复合颗粒

说明书

技术领域

本发明涉及用于口腔护理领域、更具体地用于牙膏和漱口剂(mouthwash)的功能性复合颗粒，其具有活性成分，所述活性成分在口腔内确保长期的抗微生物或抗菌作用并因此减少牙菌斑形成和口臭。本发明还涉及制备这些复合颗粒的方法和它们用于制备口腔卫生制品的用途。 

背景技术

向牙膏和漱口剂中添加具有抗菌/抗微生物性质的物质以及其作用是众所周知的。然而，这些活性物质的作用仅仅是短期的，因为所述物质的浓度在口腔护理后快速下降，微生物的生长和细菌的生长又立即开始。关于这一点，已经发现，商品化的口腔护理产品仅显示出非常有限的在口腔中的长期作用，并且例如，通过在清洁牙齿后用水冲洗或者例如通过喝饮料或通过进食使大部分的活性物质离开口腔。这样的结果是，例如不能在较长的时期内防止口腔异味。 

为了达到持续的抗菌或抗微生物作用，这些活性成分必须被定位在口腔内，并且随后在长时期内以一致的方式按规定的浓度直接释放于口腔中。 

到目前为止，活性物质通常通过依托在微粒上和包裹在微粒上而被引入，所述微粒继而通过牙膏或漱口剂被引入口区。因此，例如，US2007/0036843公开了具有延迟释放的活性成分的供口部使用的组合物。WO2007/024265和WO 2008/013757公开了基于聚合物载体的用于口腔卫生的组合物。WO 01/58416公开了具有不同复合颗粒的牙膏组合物，某些所述复合颗粒包含活性成分。WO 2006/111761也公开了包含负载活性成分的微粒载体材料的口腔卫生制品，所述微粒载体材料意在确保所述活性物质的延迟释放。以上引用的文献中所描述的方法不适用于确保口腔卫生制品的足够的长期作用。在这些方法中，实际上，目的是改善活性成分从载体材料上的延迟释放。然而，如果仅仅在短时间后颗粒就被从口腔中冲洗走， 那么这样做是无效的。而且，现有技术中使用的颗粒经常很大以致在嘴里产生“砂质”感觉。 

发明内容

因此，本发明的目的是提供创新的复合颗粒，其能改善它们包含的活性成分的长期作用。另一个目的是提供用于制备这些活性成分的方法。 

一个特别的目的是改善活性成分在口腔中的长期抗微生物或抗菌作用。 

从随后的说明、实施例和权利要求书的整个上下文中，其他未清楚地描述的目的会变得清晰。 

本发明人惊奇地发现，一方面，通过发生在口腔粘膜中的所述复合颗粒与粘液(mucosa)的高水平的相互作用，可以达成足够的长期作用——即所述活性成分在口腔中的足够长的剩余——所需的基本先决条件。然而，另一方面，本发明人也发现，复合颗粒——当它们具有特定的大小时——可以被容纳在牙齿之间以及口腔中的小穴中，并因此在较长的时期内保留在口腔中。这两种作用当然可以结合，导致特别的优势。最后，当所述复合颗粒不仅在口腔中保留足够长的时间，而且它们本身又确保活性成分的延迟释放时，上述作用可进一步增强。因此，通过使用特制的复合颗粒，可以确保口腔护理产品的长期作用的明显改善。 

因此，本发明提供作为牙膏和漱口剂的添加剂的复合颗粒，其特征在于，它们包含 

-无定形SiO₂多孔载体，其平均粒径为3-50μm、优选4-40μm、更优选5-30μm、非常优选6-25μm，且其比表面积为50-550m²/g、优选100-500m²/g、更优选150-500m²/g， 

-和至少一种包封材料， 

所述包封材料在口腔中活化后释放活性物质，并且/或者所述复合颗粒还包含至少一种活性物质。 

本发明还提供用于制备本发明的复合颗粒的方法，其特征在于，使至少一种多孔的无定形二氧化硅与至少一种包封物质和/或与至少一种活性成分接触。 

本发明还提供本发明的复合颗粒用于制备口腔卫生制品的用途。 

最后，本发明提供口腔卫生制品，优选地提供牙膏、漱口剂、口腔凝胶剂或口腔喷雾剂，它们包含至少一种本发明的复合颗粒，优选地包含5重量％-15重量％所述复合颗粒。 

从以下说明、实施例和权利要求书的整个上下文中，本发明的其它主题会变得清晰。 

本发明的复合颗粒的优点是，由于粒径小，它们不会在嘴里产生“砂质”感觉。而且，这样的小粒径确保所述颗粒能容纳在口腔的“袋子”内并且所述颗粒因此在口腔中保留足够长的时间。 

在使用粘膜粘附性包封物质的情况下，可进一步改善在口腔内的粘着。