[发明专利]酞嗪酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用无效
| 申请号： | 201010249636.1 | 申请日： | 2010-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN102372698A | 公开（公告）日： | 2012-03-14 |
| 发明（设计）人： | 邓炳初;张学军;李晓涛;朱耀平;杨斌斌 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D405/14;C07D487/04;C07D471/04;C07D498/04;A61K31/502;A61K31/541;A61K31/551;A61K31/5377;A61K31/5383;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222002 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酮类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：
其中：
A和B与相连接的碳原子一起形成环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)OR9、-OC(O)R9、-C(O)R9、-NHC(O)R9、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-NHC(O)NR10R11、-C(O)(CH2)mNR10R11或-S(O)mR9的取代基所取代；
E是式-(CH2)n1-Qn2-(CH2)n3-；
其中n1、n2和n3分别选自0、1、2和3，n1、n2和n3的总和是1、2或3，Q选自O、S、NH或C(O)；
R1选自氢原子、烷基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；
R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)OR9、-OC(O)R9、-C(O)R9、-NHC(O)R9、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-NHC(O)NR10R11、-C(O)(CH2)mNR10R11或-S(O)mR9，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、-C(O)OR9、-OC(O)R9、-C(O)R9、-NHC(O)R9、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-NHC(O)NR10R11、-C(O)(CH2)mNR10R11或-S(O)mR9的取代基所取代；
R5和R6各自独立地选自氢原子、羟基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)OR9、-C(O)R9或-C(O)(CH2)mNR10R11，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、烷基或烷氧基的取代基所取代，或R5和R6一起形成氧代；
R7和R8各自独立地选自氢原子、羟基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)OR9、-OC(O)R9、-C(O)R9、-NHC(O)R9、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-NHC(O)NR10R11、-C(O)(CH2)mNR10R11或-S(O)mR9，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、烷基或烷氧基的取代基所取代，或R7和R8一起形成氧代；
R9选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基、苄基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR10R11、-OC(O)NR10R11或-C(O)NR10R11的取代基所取代；
R10或R11各自独立选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基、苄基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自羟基、烷基、卤素、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、苄基、杂芳基、-C(O)OR12、-OC(O)R12、-C(O)R12、-NHC(O)R12、-NR13R14、-OC(O)NR13R14、-NHC(O)NR13R14、-C(O)(CH2)mNR13R14或-S(O)mR12的取代基所取代；
或者，R10和R11与相连接的氮原子形成杂环基，其中所述的杂环基内含有一个或多个N、O或S(O)m杂原子，并且所述杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、烷基、卤代烷基、卤素、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、苄基、杂芳基、-C(O)OR12、-OC(O)R12、-C(O)R12、-NHC(O)R12、-NR13R14、-OC(O)NR13R14、-NHC(O)NR13R14、-C(O)(CH2)mNR13R14或-S(O)mR12的取代基所取代，其中烷基、环烷基、苄基、杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自烷基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基或环烷基的取代基所取代；
R12、R13或R14各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基、苄基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自羟基、烷基、卤素、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)OR15、-OC(O)R15、-C(O)R15、-NHC(O)R15、-NR16R17、-OC(O)NR16R17、-NHC(O)NR16R17、-C(O)(CH2)mNR16R17或-S(O)mR15的取代基所取代；
R15、R16或R17各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自羟基、烷基、卤素、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；且
m为0，1或2。
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