[发明专利]经嗅区通路递送脑内药物的液态脂质微粒、制备方法及其制剂

权利要求书

1.一种经嗅区通路递送脑内药物的液态脂质微粒，其特征在于：该液态脂质微粒中至少包含药物、脂质材料、促渗剂、羟乙基淀粉、丙二醇和水，药物与脂质材料的质量比在1∶1至1∶10之间，丙二醇与水的体积比在2∶1至1∶10之间。

2.如权利要求1所述的液态脂质微粒，其特征在于：所述的药物是指在脑部发挥治疗、预防、免疫、诊断、造影应用的中药、化学药物、生物技术药物、生物制品、诊断试剂、放射性或磁性物质。

3.如权利要求1所述的液态脂质微粒，其特征在于：所述的脂质材料是指药学公知的磷脂和类脂材料，包括胆固醇、天然卵磷脂、氢化磷脂、合成磷脂及其聚乙二醇修饰衍生物、碳数在10至30范围内的脂肪醇、脂肪酸或脂肪酸酯。

4.如权利要求1所述的液态脂质微粒，其特征在于：所述的促渗剂为药学上公知的黏膜促渗剂，包括乙醇、氮酮、表面活性剂、胆酸及其盐、植物挥发油、精油、冰片或薄荷醇。

5.如权利要求1所述的液态脂质微粒，其特征在于：所述的液态脂质微粒及其制剂中包含药学上公知的抗氧剂、抑菌剂、粘合剂、pH调节剂或pH缓冲盐、稳定剂中的一种或几种。

6.一种如权利要求1～5所述的液态脂质微粒的制备方法，其特征在于：将药物、脂质材料和促渗剂共同溶解于丙二醇中，加入1-10倍丙二醇体积量的羟乙基淀粉的水溶液，形成载药液态脂质微粒，通过不同孔径规格的滤膜进一步加压过滤，得到相应粒径范围内的纳米粒子。

7.如权利要求6所述的液态脂质微粒制备方法，其特征在于：所述的药物可以通过药学公知的固体分散体技术、冷冻干燥技术或微粉化工艺预处理，促进药物在丙二醇中的溶解。

8.一种应用如权利要求6所述的制备方法制备所得的液态脂质微粒制备喷雾剂或气雾剂的方法，其特征在于：将所述载药液态脂质微粒灌封于定量喷雾瓶中作为鼻嗅区应用的喷雾剂，或将所述载药液态脂质微粒与抛射剂压封于耐压容器内，作为鼻嗅区应用的气雾剂。

9.一种应用如权利要求6所述的制备方法制备所得的液态脂质微粒制备凝胶剂的方法，其特征在于：将所述载药脂质体与凝胶基质混合，充分混匀，封装，作为鼻嗅区应用的凝胶剂。

10.如权利要求9所述的液态脂质微粒制备凝胶剂的应用方法，其特征在于：所述的凝胶基质为生物相容性或生物可降解的聚合物，包括纤维素衍生物、卡波姆、海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、黄原胶、结冷胶、琼脂、卡拉胶、聚维酮、泊洛沙姆、壳聚糖、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇、聚羧乙烯、液状石蜡、聚氯乙烯、脂肪油、铝皂、锌皂。