[发明专利]含有越桔提取物的泡腾组合物

说明书

本发明专利申请是国际申请号为PCT/US2005/001282，国际申请日为2005年1月14日，进入中国国家阶段的申请号为“200580002377.X”，发明名称为“含有越桔提取物的泡腾组合物”的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及含有越桔(cranberry)提取物的泡腾组合物。

含有类黄酮(例如花色素苷、黄酮醇以及原花色素)、羟基肉桂酸、酚、多酚、ω-3脂肪酸和ω-6脂肪酸的越桔以其具有的潜在健康益处而著称。例如，越桔汁经常在治疗泌尿道感染中被推荐使用。“泌尿道感染”是指包括膀胱炎(膀胱的感染)、肾盂肾炎(pyelonephutis，肾的感染)、尿道炎(尿道的感染)的各种疾病。各种研究表明，越桔汁尤其是越桔中存在的原花色素类可以抑制细菌(例如大肠杆菌(E.coli))附着和寄居在泌尿道的壁上。一项研究表明，在一日食用10盎司的市售越桔汁鸡尾酒的老年女性的尿液中，显示了细菌和白细胞计数水平的减少。

越桔还以其相对高的抗氧化剂含量而著称。抗氧剂已经成为抵抗疾病的亮点。

通常，使用者以瓶装的形式在市场上购得越桔汁，这种形式通常包括多种服务。有时这种瓶装可以是颇不方便的给药剂型方式，且也不容易得到。另外，很多市场上可购得的越桔汁因其经常含有甜味剂和其它添加剂，因而并不是100％的汁。在大多数市场上可购得的越桔汁中，只有产品中存在的一部分汁是越桔汁。

为了以方便和更浓缩的方式来提供越桔的有益功效，人们已作了各种努力。一种努力是开发越桔汁的片剂。另一努力是开发在一段时间内向机体提供越桔提取物的定时释放胶囊。

当尝试大量生产片剂时，出现了各种各样的问题，包括粘冲(picking)、模圈壁磨蚀、脱盖(capping)以及分层，“粘冲”指当一部分片剂组合物粘附在形成片剂用的冲头的一个或多个面上时所出现的现象。在大量生产片剂中，压片机的模圈中充满泡腾组合物，压片机的模圈冲头的两个相对的面冲压在一起，挤压组合物形成片剂，然后片剂从模圈弹出。这就是在片剂被从模圈冲头弹出之后，“粘结”的组合物所粘附的两个冲头面。粘冲也可以由片剂表面出现的凹入来证明(即片剂的表面)。

“模圈壁磨蚀”指当片剂组合物粘附或积累在片剂的侧壁上时出现的现象。模圈壁磨蚀也可以由在片剂的侧壁出现的划痕和条纹来证明。

“脱盖”指片剂的顶表面从片剂的主体分离。

“分层”指当片剂被分成两半时，在片剂中可看到明显的条纹或层存在。当出现分层时，片剂常常在压片过程中破裂、在侧面断裂以及从模圈弹出时成两部分。

发明内容

一方面，本发明的片剂中含有一种泡腾组合物，该泡腾组合物含有至少200mg的越桔提取物、一种含有酸和碱的泡腾剂、粘合剂以及润滑剂，其中，该片剂在小于2.5分钟内在水中崩解。在一实施方式中，所述越桔提取物包括越桔油。在另一实施方式中，所述越桔提取物是水溶性的越桔提取物粉末。在一些实施方式中，所述越桔提取物包括原花色素。

在一实施方式中，所述片剂含有至少500mg的越桔提取。在其它实施方式中，所述片剂中含有750mg～1500mg的越桔提取物。在一些实施方式中，所述片剂含有大约1000mg的越桔提取物。在另一实施方式中，所述片剂中含有至少2重量％的越桔提取物。在一些实施方式中，所述片剂中含有10重量％～35重量％的越桔提取物。在一实施方式中，所述片剂在小于2分钟内溶解。

在又另一实施方式中，所述泡腾剂包括碳酸氢钠和柠檬酸，所述片剂还含有聚乙二醇、山梨醇和苯甲酸钠。在一些实施方式中，所述片剂中含有20重量％～25重量％山梨醇。

在其它实施方式中，所述片剂还含有氢氧化镁。

在又另一实施方式中，所述片剂还含有与越桔提取物不同的越桔增香剂。

在一实施方式中，所述片剂溶于过量的水中形成没有表面浮渣的混合物(composition)。

在其它实施方式中，所述片剂含有一种泡腾组合物和一种泡腾剂，所述泡腾组合物含有50mg～200mg的越桔籽油，所述泡腾剂含有酸和碱，所述片剂具有至少为5千磅(Kp)的硬度，并且在小于2.5分钟内在水中崩解。

在一些实施方式中，所述片剂含有一种泡腾组合物，该泡腾组合物中含有越桔提取物、泡腾剂、粘合剂以及润滑剂，其中所含越桔提取物的量足以显著减少在泌尿道感染患者的尿液中存在的细菌数量。

在一实施方式中，越桔提取物的量足以显著减少泌尿道感染患者的尿液中存在的大肠杆菌数量。在另一实施方式中，所述片剂还含有氢氧化镁。