[发明专利]荧光标记的配体无效
申请号: | 201010260894.X | 申请日: | 2004-03-31 |
公开(公告)号: | CN101962390A | 公开(公告)日: | 2011-02-02 |
发明(设计)人: | M·乔治;S·J·希尔;B·凯拉姆;R·J·米德尔顿 | 申请(专利权)人: | 圣瑞细胞荧光技术有限公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;C07H23/00;C40B40/04;C40B40/12;C09K11/06;G01N21/64;G01N33/533 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 项丹 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 荧光 标记 | ||
1.一种由如下通式(I)表示的化合物及其盐:
(LigJL)mL(JTFl)m(JTL(JLLig)m)p
其中,任意的旋光荧光配体作为外消旋物或其旋光异构体中的一种存在;
它包含配体部分Lig,所述配体部分Lig在连接位点或连接官能团JT和JL通过接头L连接到荧光团部分Fl;
其中,Lig包含非肽GPCR配体;
L选自胺、酰胺、以及饱和或不饱和的取代的或未取代的C1-600支链或直链脂族、芳族、脂环族基团,以及它们的组合,它们可包含一个或多个选自N、O、S、P的杂原子,其中,取代基选自任意的C1-20脂族、芳族或脂环族取代基,它们中任一个包括一个或多个上述杂原子、羟基、硫醇、卤素、胺、肼、氧代、氰基、羰基、以及它们的组合;L是单体、具有2-30个低聚重复单元的低聚物、或具有超过30到至多300个聚合重复单元的聚合物;
m是各自独立地选自1-3的整数;
p是0-3;
Fl是红色、近红外或蓝色染料;
其中,Fl包括取代基-t-,它是杂芳基或链烯基团,起到荧光修饰功能,将荧光移到光谱的红区,并提高吸收的最大值,
条件是:
a)当Lig是XAC以及L是单键、或L是gly并且n=3,或L是NCS时,Fl不是荧光素;以及
当Lig是XAC以及L是单键或NCS时,Fl不是荧光素或NBD;
b)当Lig是腺苷时,Fl不是Fmoc;以及
当Lig是ADAC以及L是-(Ph-CH2CONH)2(CH2)2-、或L是单键时,Fl不是荧光素、NBD或若丹明;以及
当Lig是NECA以及L是单键、或是-(CH2)m,其中当m是2,4,6,8,或10时,那么Fl不是NBD,或当m是3,4,6,8,10或12时,那么Fl不是丹磺酰基;以及
当Lig是N6-[2-(4-氨基苯基)乙基]腺苷以及L是(CH2)2PhNH时,Fl不是FITC;以及
d)当Lig是CGP12177以及L是单胺薄荷烷时,Fl不是BODIPYTMR;以及
当Lig是CGP12177以及L是1,1,4,4-四甲基丁基胺时,Fl不是BODIPYFL;及当
L是C(CH3)2(CH2)2C(CH3)2NHCSNG-时,Fl不是FITC、曙红或赤藓红;及当L是单胺薄荷烷时,Fl不是FITC;以及
当Lig是CGP12177以及L是单键时,Fl不是NBD;以及
当Lig是阿普洛尔以及L是-C(CH3)2-或单键时,Fl不是NBD;以及
e)当Lig是XAC以及L是单键时,Fl不是BODIPYTM630/650;以及
f)当Lig是ABEA以及L是单键时,Fl不是BODIPYTM630/650。
2.如权利要求1所述的化合物及其盐,其特征在于,Fl选自EvoBlue染料、菁蓝染料、dyomics(DY染料和ATTO染料)、Alexafluor染料、荧光藻胆蛋白,以及BDI染料包括4,4-二氟-4-硼-3a,4a-二氮-s-苯并二茚染料。
3.如权利要求1所述的化合物及其盐,其特征在于,Fl选自4,4-二氟-4-硼-3a,4a-二氮-s-苯并二茚荧光团。
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