[发明专利]一种非布索坦或其可药用盐固体制剂及其制备方法有效
申请号: | 201010261489.X | 申请日: | 2010-08-25 |
公开(公告)号: | CN101940562A | 公开(公告)日: | 2011-01-12 |
发明(设计)人: | 齐新英;周杰;梁建军 | 申请(专利权)人: | 石药集团欧意药业有限公司 |
主分类号: | A61K9/50 | 分类号: | A61K9/50;A61K9/20;A61K9/16;A61K9/48;A61K31/426;A61K47/42;A61K47/36;A61K47/04;A61P19/06 |
代理公司: | 石家庄冀科专利商标事务所有限公司 13108 | 代理人: | 李羡民;郭绍华 |
地址: | 050051 河*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 非布索坦 药用 固体 制剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种非布索坦或其可药用盐固体制剂,其特征在于,它包括非布索坦或其可药用盐纳米微囊和药用辅料,所述纳米微囊中非布索坦或其可药用盐与载体材料的重量比为7~13∶1构成,所述载体材料为黄原胶-丝素蛋白-微粉硅胶制成的组合物,其中黄原胶、丝素蛋白与微粉硅胶的重量比为1.5~4.5∶1∶1;所述非布索坦或其可药用盐纳米微囊和药用辅料的重量比为1∶0.5。
2.根据权利要求1所述的固体制剂,其特征在于,所述黄原胶、丝素蛋白与微粉硅胶的用量比为3.4∶1∶1。
3.根据权利要求2所述的固体制剂,其特征在于,所述药用辅料为稀释剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂及助流剂,其用量的重量比为19∶0.6∶0.3∶1.1∶3.5。
4.根据权利要求3所述的固体制剂,其特征在于,所述固体制剂为片剂、胶囊剂或颗粒剂。
5.一种制备如权利要求1、2、3或4所述非布索坦或其可药用盐固体制剂的方法,其特征在于,它按如下步骤进行:
a.制备组合物:将黄原胶与丝素蛋白按用量比例混合后,于55~60℃条件下搅拌熔融并保温,边搅拌边缓慢加入微粉硅胶,使微粉硅胶分散均匀,得组合物备用;
b.制备微乳:按照丙氧基化甲基葡萄糖苷重量、异丁醇体积、乙酸乙酯体积比为3∶1∶8的比例制得微乳,向乳液中加入非布索坦或其可药用盐,置于40~60℃水浴中;加入时,微乳与非布索坦或其可药用盐的体积重量比按ml/g计为:0.24~0.57∶1;
c.制备反应液:在微乳中加入步骤a中所得组合物,搅拌至均匀,以此溶液作为反应液,用10%质量浓度的NaOH溶液调节该反应液的pH值为8.0~10.0,加入10~20ml甲醇,恒温反应1~2小时;
d.制备悬浊液:将反应液降温至0℃,加入反应液体积0.08~0.125倍的戊二醛继续搅拌30分钟,再缓慢升温至40~60℃,加冰醋酸至pH值为2.0~4.0,得到悬浊液;
e.制备微囊:静止后待沉降完全,倾去上清液,过滤,用水洗至无醛味,抽干,即得微囊;
f.制备制剂:将所得微囊通过干法或湿法制粒与稀释剂、黏合剂、崩解剂、助流剂及润滑剂等药用辅料混合均匀制成颗粒剂、或压片或装入胶囊,即得固体制剂。
6.根据权利要求5所述固体制剂的制备方法,其特征在于:
所述步骤a中搅拌熔融并保温的温度为57℃;
所述步骤b中水浴温度为50℃;
所述步骤c中反应液的pH值为9.0;甲醇用量15ml;恒温反应1.5小时;
所述步骤d中戊二醛用量为反应液体积的0.1倍,缓慢升温至50℃,冰醋酸调pH值为3.0。
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